氨基酮的新的衍生物的制备方法

摘要

制备通式(Ⅰ)所示具有中枢肌肉松弛作用的新氨基酮衍生物及其医药上可接受的盐的方法，其步骤：使通式(b)所示胺与(1)通式(a)所示化合物或与(2)甲醛和通式(c)所示化合物，或与(3)通式(d)所示化合物进行反应。式(Ⅰ)中取代基定义与说明书中定义相同。式(a)中X¹基团为卤原子，其它基团定义与上面定义相同。

主权项

1、新的氨基酮衍生物或其医药上可接受的盐的制备方法，该氨基酮衍生物用下述通式(Ⅰ)代表： 其中R¹和基团在下列Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ中定义；R²和R³之一为氢原子，另一个基团为低级烷基；当R¹为Ⅰ或Ⅱ时n为0，而当R¹为Ⅲ时n为0或1；Ⅰ：，而R¹选自1至7中所列基团；(1)具有式的基团，(其中R⁴为三卤代甲基)，(2)具有式的基团，(其中R⁵为氟原子、溴原子、低级烷氧基、低级烷基、羟基、CH₂=CH-、苯基或(3)具有式的基团，(其中R⁶为卤原子、低级烷基、CH₂=CH-或苯基)，(4)具有式的基团，(其中R⁷和R⁸分别为卤原子、低级烷基、低级烷氧基或氢原子)，(5)具有式的基团，(其中R⁹和R¹⁰分别为卤原子、低级烷基或低级烷氧基，且R¹⁰为苯环上4或5位上的取代基)，(6)具有式的基团，(其中R⁹为低级烷氧基、低级烷基或卤原子；R¹¹为苯环2或3位上的取代基，且为低级烷基、低级烷氧基或羟基；R¹²为苯环5或6位上的取代基，且为低级烷基或卤原子)，(7)具有式的基团，(其中R⁹为低级烷氧基、低级烷基或卤原子；R¹³为低级烷基、低级烷氧基、或羟基；R¹⁴为低级烷基、或低级烷氧基；当R⁹为环4位上的低级烷氧基时，R¹⁴为低级烷氧基；，R¹选自下列基团组(1)或(2)：(1)具有式的基团，(其中R¹⁵和R¹⁶分别为低级烷基或低级烷氧基；R¹⁷为氢原子或低级烷氧基；当R¹⁷为低级烷氧基时，R¹⁵和R¹⁶两基团之一为低级烷氧基)，(2)具有式的基团，(其中R¹⁵和R¹⁶分别为低级烷基或低级烷氧基，R¹⁸为低级烷基；R¹⁶为苯环上3或4位的取代基)；Ⅲ：基团为具有式的基团；而R¹选自下列基团组(1)、(2)、(3)或(4)：(1)具有式的基团，其中R²⁰为氢原子、卤原子、、低级烷基或低级烷氧基)，(2)具有式基团，(其中R²¹为卤原子、低级烷基或低级烷氧基)，(3)具有式的基团，(其中R²²为低级烷氧基)，(4)具有式的基团，(其中R²³为卤原子或低级烷基，R²⁴和R²⁵分别为低级烷基，R²⁶为低级烷基或低级烷氧基)，该制备方法包括下述步骤： 使由下述通式表示的胺：与下列各式所代表的化合物进行反应： (1)具有下述通式的化合物： (其中X¹为卤原子，n为0或1，R¹、R²和R³与前面定义相同)或(2)甲醛和下式代表的化合物： (其中R¹和R²与前面的定义相同)，或 (3)由下式代表的化合物： (其中R¹、R²和R³与前面的定义相同)。