主权项 |
1.一种制造下列公式(Ⅰ)之化合物程 序 其特征为下列公式(Ⅰ)之化合物 其中X为溴基,或氯基;与下列公式 之化合物反应, 其中R'为羟甲基(methoxy),羟 乙基(ethoxy )或t-羟丙基( t-butoxy) 而生成酸 (acid anhydride)之 下列公式(Ⅲ) 及,化合物公式(Ⅰ)与下列化合物 公式醯化(acylated ) 而生成下列化合物公式(Ⅴ) 及,该化合物公式(Ⅴ)与硫 反应 而生成下列化合物公式(Ⅵ) 及,最后,化合物公式(Ⅵ)被水解 而获得 咯啶衍生物如公式(Ⅰ)。2.依请求专利部 份第1.项所述之程序, 其中化合物(Ⅲ)系由化合物(Ⅱ) 与甲基氯甲酸酯(nethyl chloroformate ),乙基氯甲酸酯 (ethyl chloroformate)或者特 戊醯气(plvaloyl chloride)在 一有机硷下反应所得到。3.依请求专利部份第1.项 所述之程序, 其中化合物(Ⅵ)之水解系在硷金属 氢氧化物或碳酸盐下进行及最后pH 値被调至0.5至2.5。 |