6，7-双取代-1-环丙基-1，4二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸的制备方法及其应用

摘要

通式如(Ⅰ)的新的6，7-双取代-1-环丙基-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸，及其作为抗菌剂的使用状况。式中X表示卤素或硝基和A表示：其中R¹，R²，R³和R⁴所代表的意义见说明书。

主权项

1、式(Ⅰ)的1-环丙基-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸的制备方法 式中 X代表卤素或硝基 其中 R¹代表卤素、含1至4个碳原子的直链或支链烷基，这些基团可选择性地被羟基或甲氧基或苯甲酰甲基取代，苯甲酰甲基又可随意地被羟基、甲氧基、氯或氟。含2至4个碳原子的氧代烷基、4-氨苄基、甲酰基或乙酰基取代，或R¹表示 R²代表氢或甲基，或苯基或可任意被氯、氟、甲基、羟基或甲氧基取代的噻吩基， R³代表氢或甲基， R⁴代表氢、羟基、氨基、在烷基上含有1个或2个碳原子的烷基-氨基或二烷基-氨基、羟甲基、氨甲基或在烷基上含1个或2个碳原子的烷基-氨甲基或二烷基-氨甲基， 和医药上有用的水合物，其与酸形成的盐，与碱金属、碱土金属、银及胍制备的盐和其酯的形式及其他惯用的药用形式，其特征在于式(Ⅱ)的1-环丙基7-卤素-1，4-二氢-4-氧代-1，8-萘啶-3-羧酸与式(Ⅲ)的胺反应， 式中 X按上述所表示的含义， y代表卤素，最好是氯或氟， A-H(Ⅳ) 其中 A按上述所表示的含义， 如合适，最好在酸一结合剂存在的条件下反应，如合适，此产物转换成盐、酯和其他的药用形式。