| 主权项 |
1.下式(1)之化合物 其中: R1为氢;(C1-C6)烷基;卤(C1-C6)烷基;或苯基; R2为(C3-C8)环烷基;苯基选择性经一或几个选自下列 之取代基取代:(C1-C4)烷基,卤素,羟基,(C1-C4)烷氧基, 二-(C1-C4)烷基胺基,(C1-C4)烷基磺醯基,(C1-C4)烷基磺 醯基胺基,亚甲基二氧基及硝基;苯基(C1-C4)烷基,其 中苯基经(C1-C4)烷氧基取代;或啶基; R3为氢;或卤素; R4为(C1-C6)烷基;胺基;或(C1-C6)烷基羰基胺基; 或其医药可接受盐。 2.根据申请专利范围第1项之化合物,其中:R1为(C1-C4 )烷基或卤(C1-C4)烷基,或其医药可接受盐。 3.根据申请专利范围第2项之化合物,其中R1为三氟 甲基,或其医药可接受盐。 4.根据申请专利范围第1至3项中任一项之化合物, 其中R2为苯基选择性经一或几个选自下列之取代 基取代:卤素,(C1-C4)烷基,(C1-C4)烷氧基,羟基,硝基, 二(C1-C4)烷基胺基,(C1-C4)烷基磺醯基胺基,(C1-C4)烷 基磺醯基,及亚甲基二氧基;或其医药可接受盐。 5.根据申请专利范围第1至3项中任一项之化合物, 其中R3为氢,或其医药可接受盐。 6.根据申请专利范围第4项之化合物,其中R3为氢或 其医药可接受盐。 7.根据申请专利范围第1至3项中任一项之化合物, 其中R4为(C1-C6)烷基或胺基,或其医药可接受盐。 8.根据申请专利范围第4项之化合物,其中R4为(C1-C6) 烷基或胺基,或其医药可接受盐。 9.根据申请专利范围第5项之化合物,其中R4为(C1-C6) 烷基或胺基,或其医药可接受盐。 10.根据申请专利范围第6项之化合物,其中R4为(C1-C6 )烷基或胺基,或其医药可接受盐。 11.根据申请专利范围第1项之化合物,其系选自下 列: 1-(4-甲氧基-苯基)-3-甲基-5-(4-甲基磺醯基-苯基)-1H- 1,2,4-三唑 1-(4-甲氧基-苯基)-5-(4-甲基磺醯基-苯基)-3-三氟甲 基-1H-1,2,4-三唑 1-(4-溴-苯基)-5-(4-甲基磺醯基-苯基)-3-三氟甲基-1H- 1,2,4-三唑 1-(4-甲基磺醯基胺基-苯基)-5-(4-甲基磺醯基-苯基)- 3-三氟甲基-1H-1,2,4-三唑 1-(4-甲氧基-苯基)-5-(4-胺基磺醯基-苯基)-3-三氟甲 基-1H-1,2,4-三唑; 或其医药可接受盐。 12.一种环氧-2抑制剂之医药组合物,包含治疗有 效量之根据申请专利范围第1至11项中任一项之化 合物,或其医药可接受盐,及一种医药可接受载剂 。 13.根据申请专利范围第12项之医药组合物,系用于 治疗一种对非类固醇抗发炎药治疗敏感之发炎疾 病。 14.根据申请专利范围第12项之医药组合物,系用于 治疗以一种选择性抑制剂COX-2优先于COX-1之剂治疗 有利之环氧所涉及之疾病。 15.根据申请专利范围第12至14项中任一项之医药组 合物,包含1至1000毫克之该化合物。 |
