摘要 |
<p>1. Un procedimiento para preparar una nueva composición antibacteriana potenciada que comprende una combinación de un compuesto del tipo de tienamicina y un inhibidor de la dipeptidasa (E.C.3.4.13.11), caracterizándose dicho procedimiento porque consiste en las siguientes etapas: a) al combinar un compuesto del tipo de la tienamicina de fórmula- 01: **(Fórmula-01)** donde X puede ser CH2 o S; R2 puede ser hidrógeno, -S-CH2-CH2- NHR3, donde R3 es hidrógeno, acetilo, formidoilo o acetimidoilo, -S(O)-CH=CHNHCOCH3 y -S-CH=CHNHCOCH3 y R6 es CHCH3 - R7, donde R7 es hidrógeno, hidroxio o sulfoniloxi o bien R6 es H, con un inhibidor de la dipeptidasa de la siguiente fórmula-02: **(Fórmula-02)** donde R2 y R3 son radicales hidrocarburo de 3 a 10 y 1 a 15 átomos de carbono respectivamente; en cualquiera de estas cadenas hidrocarbonadas R2 o R3, de 1 a 6 átomos de hidrógeno pueden haber sido sustituidos por halógenos o un grupo metileno no terminal puede haber sustituido por oxígeno o azufre, incluidas las formas oxidadas de este último, además, un hidrógeno terminal de R3 también puede haber sido sustituido por un grupo hidroxilo o tiol que puede estar acilado o carbamoilado; o el hidrógeno puede haber sido sustituido por un grupo amino, que puede estar derivatizado como en un grupo acilamino, ureido, amidino, guanidino, alquil-amino o amino sustituido, incluídos los agrupamientos de nitrógeno cuaternario; o alternativamente, puede estar sustituido por grupos ácido como ácido carboxílico, fosfónico o sulfónico o ésteres o amidas de los mismos, así como ciano; o combinaciones de los mismos, tal como un agrupamiento aminoácido terminal y R1 es hidrógeno o (alquil inferior C1- 6)aminoalquilo o dialquilaminoalquilo o un catión farmacéuticamente aceptable, estando comprendida la relación del compuesto del tipo de tienamicina a inhibidor de dipeptidasa entre 1:3 y 30:1 aproximadamente, b) mezclar la combinación resultante de la etapa anterior con un vehículo farmacéutico, opcionalmente adaptado para inyección.</p> |