PREPARATION OF NEW BISUBSTITUTED AZABICYCLOALKANS

摘要

De nouveaux dérivés des azabicycloalcanes de formule I: - dans laquelle: . n est 0, 1, ou 2, . R est un radical aliphatique hydrocarboné saturé ou non, droit ou ramifié de C1 à C5, et . X1, X2, X3, X4 et X5, identiques ou différents sont hydrogène, halogène, hydroxy, alkyle ou alcoxy de C1 à C5, trifluorométhyle, nitro, amino ou sulfamoyle,- et leurs sels d'addition avec des acides compa tibles,- sont préparés: . par traitement d'une azabicycloalcanone II: avec un halogénure III Hal - R en présence d'hydrure de sodium . traitement du nouveau composé IV obtenu: respectivement par le diméthyl sulfate, le méthylate de sodium et le nitrométhane, . réduction du nouveau composé nitré V ainsi obtenu: . puis condensation du nouveau composé VI ainsi formé: . avec un chlorure de benzoyle VII: n, R, X1, X2, X3, X4 et X5 ayant dans les formules II à VII la même signification que dans la formule I, et - les nouveaux azabicycloalcanes de formule I dans laquelle au moins un des X1, X2, X3, X4 et X5 est amino, sont également préparés, . par condensation d'un composé VI: avec un acide acétylamino benzoïque VIII: dans lequel un au moins des X'1, X'2, X'3, X'4 et X'5 est un acétylamino et les autres ont la même signification que X1, X2, X3, X4 et X l'exception d'amino, . puis désacétylation du composé IX ainsi obtenu: Les nouveaux dérivés de formule I sont utilisés comme médicament notamment dans le traitement des ulcères gastroduodénaux, de l'hypersécrétion gastrique, des syndromes nauséeux d'origine centrale et de l'hypertension.