发明名称 免疫球蛋白结合物
摘要 本发明提供了将含有连在C-3或C-4位上的酰肼基团的抗癌的吲哚-二氢吲哚长春花生物碱与含醛基的氧化了的糖蛋白反应形成的免疫球蛋白结合物。
申请公布号 CN87104430A 申请公布日期 1988.05.11
申请号 CN87104430 申请日期 1987.05.26
申请人 伊莱利利公司 发明人 贝内特·科尔曼·拉古扎;辛西娅·林恩·尼科尔斯
分类号 C07K15/14;C07D519/04;A61K39/395 主分类号 C07K15/14
代理机构 中国专利代理有限公司 代理人 杨九昌
主权项 1、制备腙结合物的方法,它包括使分子式I的长春花生物碱酰,肼化物与氧化了的糖蛋白的醛基反应, <img file="87104430_IMG1.GIF" wi="1156" he="1331" />其中,R<sup>2</sup>是H,CH<sub>3</sub>或CHO;当R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>单独考虑时,R<sup>5</sup>是H,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>之一是乙基,而另一个是H或OH;当R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>和与它们相连的碳一起考虑时,它们形成一个环氧乙烷环,此时R<sup>3</sup>为乙基;R是-NHNH<sub>2</sub>, <img file="87104430_IMG2.GIF" wi="563" he="281" />-O(C<sub>1-3</sub>烷基),-NH<sub>2</sub>,-NH(C<sub>1-3</sub>烷基),-NH-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-Y,1-吡咯烷基或1-哌啶基,其中,n值为2-4,Y是Cl, -OCH<sub>3</sub>或-SCH<sub>3</sub>;R<sup>1</sup>是H,(C<sub>1-3</sub>烷基)-CO,氯代(C<sub>1-3</sub>烷基)-CO或R<sup>6</sup>,其中R<sup>6</sup>是-COXCONHNH<sub>2</sub>,这里X是C<sub>1-4</sub>的直链亚烷基,C<sub>2-8</sub>的支链亚烷基,C<sub>2-4</sub>的亚链烯基,C<sub>3-4</sub>的亚链炔基,C<sub>3-6</sub>的亚环烷基,亚苯基,羟基取代的C<sub>1-4</sub>亚烷基,或一个直接的键,只是R<sup>1</sup>是R<sup>6</sup>时,R不能是-NHNH<sub>2</sub>,而当R是-NHNH<sub>2</sub>时,R<sup>1</sup>不能是R<sup>6</sup>。
地址 美国印第安纳州
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