发明名称 用于生产光学活性1-(氟-、三氟甲基-或三氟甲氧基-取代苯基)烷基胺N-单烷基衍生物的方法
摘要 公开一种用于生产光学活性1-(氟-、三氟甲基-或三氟甲氧基-取代苯基)烷基胺N-单烷基衍生物的方法。在该方法中,在氢气气氛下,在过渡金属催化剂存在下,进行光学活性仲胺和甲醛(包括其等价物)或低级醛的还原烷基化,由此将仲胺转化为光学活性叔胺,然后将该叔胺进行氢解,以获得光学活性1-(氟-、三氟甲基-或三氟甲氧基-取代苯基)烷基胺N-单烷基衍生物。通过该生产方法,能有效地生产光学活性化合物。
申请公布号 CN101460446A 申请公布日期 2009.06.17
申请号 CN200780020869.0 申请日期 2007.06.25
申请人 中央硝子株式会社 发明人 石井章央;茂木香织;鹤田英之;伊野宫宪人
分类号 C07C209/62(2006.01)I;C07C209/26(2006.01)I;C07C209/84(2006.01)I;C07C211/29(2006.01)I;C07B53/00(2006.01)I;C07B61/00(2006.01)I 主分类号 C07C209/62(2006.01)I
代理机构 北京林达刘知识产权代理事务所 代理人 刘新宇;李茂家
主权项 1.一种用于生产式[4]的光学活性1-(氟-、三氟甲基-或三氟甲氧基-取代苯基)烷基胺N-单烷基衍生物的方法,其包括:在氢气气氛下,在过渡金属催化剂存在下,进行式[1]的光学活性仲胺和式[2]的甲醛(包括其等价物)或低级醛的还原烷基化,由此将仲胺转化为式[3]的光学活性叔胺;以及将叔胺进行氢解,<img file="A200780020869C00021.GIF" wi="547" he="1505" />其中R表示氟原子、三氟甲基或三氟甲氧基;n表示1至5的整数;取代位置是任意的;R<sup>1</sup>表示具有碳数1至6的烷基;R<sup>2</sup>表示氢原子或具有碳数1至5的烷基;Me表示甲基;Ar表示苯基或1-或2-萘基;且*表示不对称碳。
地址 日本山口县