| 发明名称 | 合成喜树碱和麦皮星以及它们的类似物和有关化合物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种制备如下化合物的方法，这些化合物是某些吡咯并[3，4-b]喹啉，某些1H-吡喃并[3′，4′：6，7]中氮茚并[1，2-b]喹啉—3，14(4H，12H)-二酮，特别是喜树碱及其类似物，和某些8-甲基-7-(氧代丙基)-中氮茚并[1，2-b]喹啉-9(11H)-酮，特别是麦皮星酮和麦皮星。 | ||
| 申请公布号 | CN1096297A | 申请公布日期 | 1994.12.14 |
| 申请号 | CN93119287.0 | 申请日期 | 1993.09.08 |
| 申请人 | 史密丝克莱恩比彻姆公司 | 发明人 | J·M·福图纳克;Z·庄 |
| 分类号 | C07D491/147;C07D471/04;A61K31/47;//C07K491/147,221:00,209:00,311:09 | 主分类号 | C07D491/147 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 杨九昌 |
| 主权项 | 1、一种制备选自主要为吡咯并[3，4-b]喹啉、1H-吡喃并[3′，4′∶6，7]中氮茚并[1，2-b]喹啉-3，14(4H，12H)-二酮和8-甲基-7(氧丙基)-中氮茚并[1，2-b]喹啉-9(11H)-酮的化合物的方法，所述的方法包括式Ⅳ的化合物的N-芳酰亚胺化物(N-arylimidate)部分与所述的化合物的末活化的乙炔部分的分子内[4+2]环加成的步骤：<img file="931192870_IMG1.GIF" wi="588" he="481" />其中：X=OH，OAlCl<sub>2</sub>，Cl，Br，I，F，OR，OSO<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>或任意好的离去基团或H；R<sub>1</sub>=H，OH，或OR，其中R是酯保护基团；R<sub>2</sub>=H，NO<sub>2</sub>，或被保护的胺功能团；R<sub>3</sub>=H，C<sub>2</sub>H<sub>5</sub>或三烷基甲硅烷基；R<sub>4</sub>=H，或CH<sub>2</sub>COOEt；R<sub>5</sub>=COOMe或甲苯磺酰基；或R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>连在一起形成一个取代的吡啶酮Ⅳa：Y=H或Y，R<sub>1</sub>=-OCH<sub>2</sub>O-，<img file="931192870_IMG2.GIF" wi="431" he="600" />其中：A=H，COOR，或制备E环内酯的羟甲基(C-17)部分的官能团；B=H，OH，合适的离去基团例如卤化物，或O(三氟甲烷磺酸酯)或制备喜树碱的E环内酯部分的C-(18-21)的官能团。 | ||
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 | ||