发明名称 异苯并呋喃酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
摘要 本发明涉及异苯并呋喃酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言,本发明涉及一种通式(I)所示异苯并呋喃酮类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物,以及其作为治疗剂,特别是作为肾外髓质分泌钾通道(ROMK)抑制剂的用途和其在制备治疗和/或预防高血压和心力衰竭的药物中的用途,其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。<img file="DDA0000873473610000011.GIF" wi="646" he="319" />
申请公布号 CN105693706A 申请公布日期 2016.06.22
申请号 CN201510909750.5 申请日期 2015.12.10
申请人 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 发明人 李心;何威;白东栋;董庆;孙飘扬
分类号 C07D405/14(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P13/04(2006.01)I 主分类号 C07D405/14(2006.01)I
代理机构 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人 程伟
主权项 一种通式(I)所示的化合物:<img file="FDA0000873473590000011.GIF" wi="646" he="303" />或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式,或其可药用的盐,其中:A环为单环杂芳基;R<sup>1</sup>选自环烷基、杂环基、单环芳基和单环杂芳基;所述的环烷基、杂环基、单环芳基和单环杂芳基任选进一步被选自烷基、卤素、羟基、氰基、氧代基、硝基和烷氧基中的一个或多个取代基所取代;R<sup>2</sup>或R<sup>3</sup>各自独立地选自氢原子和烷基,其中所述烷基任选进一步被选自卤素、羟基、氰基、硝基和烷氧基中的一个或多个取代基所取代;或者R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>一起形成=O;R<sup>4</sup>选自氢原子、烷基、卤素、羟基、氰基、硝基和烷氧基;R<sup>5</sup>选自氢原子、烷基、卤素、羟基、氰基、硝基和烷氧基;且R<sup>6</sup>选自氢原子、烷基、卤素、羟基、氰基、硝基和烷氧基。
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