具有改善的治疗范围的、含核苷酸合成抑制剂的制剂

摘要

本发明涉及一种制剂,其中包含基本上阻止核苷酸合成抑制剂的肝肠循环或以延迟的方式拮抗核苷酸合成抑制剂作用的化合物和核苷酸合成抑制剂,如白瑞夸尔,Mycophenolatmofetil，2－吗啉代乙基－(E)－6－(1,3－二氢－4－羟基－6－甲氧基－7－甲基－3－氧代异苯并呋喃－5－基)－4－甲基－4－己烯酸酯、氨甲蝶呤、咪唑立宾和式(Ⅰ)或式(Ⅱ)化合物。该制剂适合于治疗免疫疾病或者癌症或用于器官移植。

主权项

1、制剂，其中包含 1)至少一种基本上阻止核苷酸合成抑制剂肝肠循环或以延迟的方 式拮抗核苷酸合成抑制剂作用的化合物，及 2)至少一种选自下列的核苷酸合成抑制剂：白瑞夸尔， Mycophenolatmofetil，2-吗啉代乙基-(E)-6-(1，3-二氢- 4-羟基-6-甲氧基-7-甲基-3-氧代异苯并呋喃-5-基)-4- 甲基-4-己烯酸酯、氨甲蝶呤、咪唑立宾和式I或式II化合物和/或式I或式II化合物的可能立体异构体和/或式II化合物生 理学上可接受的盐，其中 R¹代表a)_C1-C₄烷基， b)C₃-C₅环烷基， c)C₂-C₆烯基或 d)C₂-C₆炔基， R²代表a)-CF₃， b)-O-CF₃， c)-S-CF₃， d)-OH， e)-NO₂， f)卤素， g)苄基， h)苯基， i)-O-苯基， k)-CN或 l)被下列基团单-或多取代的-O-苯基： 1)C₁-C₄烷基， 2)卤素， 3)-O-CF₃， 4)-O-CH₃， R³代表a)C₁-C₄烷基， b)卤素，或 c)氢原子，以及 X代表a)-CH-或 c)氮原子。