发明名称 COMPUESTO DE QUINOLINA Y NAFTIRIDINA HALOSUSTITUIDO EN LA POSICION 3, PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR EL COMPUESTO, COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO COMPRENDE Y SU USO PARA PREPARAR DICHA COMPOSICION .
摘要 Compuesto de quinolina y nafteridina halosustituido en la posición 3 que tiene la fórmula (1) en la cual Z1 es N o CR1a, R1 y R1a se seleccionan independientemente entre H, nitro, halógeno, alquiltio (C1-3), alquilo (C1-3) y alcoxi (C1-3) opcionalmente sustituidos con alcoxi (C1-3); o R1 y R1a están conjuntamente unidos para formar un grupo etilendioxi, R1b es H o halógeno; con la condición de que cuando Z1 es N entonces R1b es H y cuando Z1 es CR1a entonces R1 no es H; R1c es halógeno; AB es -CHR6-CO o CHR6-CH2; R6 es H, NH2, CH2OH o hidroxi; R3 es hasta dos sustituyentes seleccionados entre H, halógeno, alquilo (C1-3), hidroxi-alquilo (C1-3), -CONH2, -COOH, -CH2CONH2, -CH2COOH, -CONCH3 e hidroxi en la porción 3 opcionalmente sustituidos con alquilo (C1-3); R4 es un grupo -U-R5 en donde R5 es un sistema (A) de anillos carbocíclicos o heterocíclicos, bicíclico, sustituido o sin sustituir (como se muestra en la fórmula (2), que contiene hasta cuatro heteroátomos en cada anillo y en el cual al menos uno de los anillos (a) y (b) es aromático; X1 es C o N cuando es parte de un anillo aromático o CR14 cuando es parte de un anillo no aromático; X2 es N, NR13, O, S(O)x, CO o CR14 cuando es parte de un anillo aromático o no aromático o puede ser además CR14R15 cuando es parte de un anillo no aromático; X3 y X5 son independientemente N o C; Y1 es un grupo conector de 0 a 4 átomos, en el que cada átomo se selecciona independientemente entre N, NR13, O, S(O)x, CO y CR14 cuando es parte de un anillo aromático o no aromático o puede ser adicionalmente CR14R15 cuando es parte de un anillo no aromático; Y2 es un grupo conector de 2 a 6 átomos, en el que cada átomo de Y2 se selecciona independientemente entre N, NR13, O, S(O)x, CO y CR14 cuando es parte de un anillo aromático o no aromático o puede ser adicionalmente CR14R15 cuando es parte de un anillo no aromático; cada uno de R14 y R15 se selecciona independientemente entre H, alquiltio (C1-4), halo, alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), hidroxi, hidroxi-alquilo (C1-4), mercapto-alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), trifluorometoxi, nitro, ciano, carboxi, amino o aminocarbonilo opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4); cada R13 es independientemente H, trifluorometilo, alquilo (C1-4) opcionalmente sustituido con hidroxi, carboxi, alcoxi (C1-4), alquiltio (C1-6), halo o trifluorometilo; alquenilo (C2-4), o aminocarbonilo en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4); cada x es independientemente 0, 1 o 2, y U es CO, SO2 o CH2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. Se provee también un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula (1). Composición farmacéutica que comprende el compuesto y un vehículo farmacéuticamente aceptable, y su uso para preparar una composición farmacéutica para tratar infecciones bacterianas en mamíferos, particularmente seres humanos.
申请公布号 AR042486(A1) 申请公布日期 2005.06.22
申请号 AR2003P104653 申请日期 2003.12.16
申请人 GLAXO GROUP LIMITED 发明人
分类号 A61K;A61K31/4375;A61K31/445;A61K31/47;A61K31/4709;A61K31/4725;A61P31/04;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/12;C07D405/14;C07D417/12;C07D417/14;C07D471/04;C07D491/04;C07D497/04;C07D498/04;C07D513/04;C07D519/00;(IPC1-7):C07D519/00;C07D491/056;A61K31/470;A61K31/452;A61K31/442;C07D471/00;C07D498/00 主分类号 A61K
代理机构 代理人
主权项
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