21－丁烯基与有关多杀菌素的合成衍生物

摘要

通过由NRRL 30141产生的要素的合成修饰所生成的大环内酯化合物具有杀昆虫和杀螨活性，是可用于制备其他杀昆虫和杀螨化合物的中间体。

主权项

1、式(1A)或(2A)化合物其中：R³是具有下式(3a)至(3v)之一的基团：R⁴是H、OH、OR¹⁵或＝O；R⁵是H或CH₃；R⁶和R⁷是H或者联合构成双键或者联合构成环氧基；式(1)中的R⁸是反式-1-丁烯基、1，3-丁二烯基、正丁基、3-羟基-1-丁烯基、正丙基、1-丙烯基、1，2-环氧-1-丁基、3-氧代-1-丁烯基、CH₃CH(OCH₃)CH＝CH-、CH₃CH(OR¹⁵)CH＝CH-、CH₃CH＝CHCH(CH₂CO₂Me)-或CH₃CH＝CHCH(CH₂CON(Me₂))-；R⁹是H或具有下式(9a)至(9p)之一的基团：R¹⁵是C2-C6烷基、C3-C6支链烷基、C3-C7环烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6烷硫基-C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、甲酰基、C1-C6烷基羰基或C3-C6支链烷基羰基、C3-C7环烷基羰基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基羰基、卤代C1-C6烷基羰基、C2-C6链烯基羰基、C2-C6炔基羰基；式(9m)中的R¹⁶是C1-C6烷基、C1-C6链烯基、甲酰基、C1-C6烷基羰基或C3-C6支链烷基羰基；式(9n)中的n是1至4的整数；其条件是满足下列条件中的至少一个：a)R³选自由式(3g)至(3v)组成的组；b)R⁴是-OCH₃、-OR¹⁵或＝O；c)R⁶和R⁷是H或者R⁶和R⁷联合构成环氧基；d)R⁸是丙基、正丁基、1，2-环氧-1-丁基、CH₃C(O)CH＝CH-、CH₃CH(OCH₃)CH＝CH-、CH₃CH(OR¹⁵)CH＝CH-、CH₃CH＝CHCH(CH₂CO₂Me)-或CH₃CH＝CHCH(CH₂CON(Me₂))-：e)R⁹选自由式(9j)至(9p)组成的组；进一步的条件是化合物22，23-二氢-rham-I排除在外。