用于治疗眼部疾病的组合物和方法

摘要

公开了用于治疗眼部疾病或病况的方法，特别是视网膜病变，眼部水肿和眼部新生血管。这些疾病或病况的非限制性实例包括糖尿病性黄斑水肿，老年性黄斑变性(湿性或干性)，脉络膜新生血管，糖尿病性视网膜病变，视网膜静脉阻塞(或分支)，眼外伤，手术引起的水肿，手术引起的新生血管形成，黄斑囊样水肿，眼缺血，葡萄膜炎，等等。这些疾病或病况的特征在于眼血管的变化，其是进行性或非进行性的，是急性疾病或病况或慢性疾病或病况的结果。

主权项

一种用于治疗眼部疾病或病况的方法，包括对患有眼部疾病或病况的患者给药具有式(I)结构的化合物：或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，其中R和R¹各自独立地为：(i)氢(ii)取代或未取代的苯基；或(iii)取代或未取代的杂芳基；所述取代基选自：(i)C₁‑C₄烷基；(ii)C₃‑C₄环烷基；(iii)C₁‑C₄烷氧基；(iv)C₃‑C₄环烷氧基；(v)C₁‑C₄卤烷基；(vi)C₃‑C₄卤环烷基；(vii)卤素；(viii)氰；(ix)NHC(O)R⁴；(x)C(O)NR^5aR^5b；和(xi)杂芳基；或(xii)两个取代基共同形成具有5‑7个原子的稠环；R⁴是C₁‑C₄烷基或C₃‑C₄环烷基；R^5a和R^5b各自独立地选自：(i)氢；(ii)C₁‑C₄烷基；(iii)C₃‑C₄环烷基；或(iv)R^5a和R^5b共同形成具有3‑7个原子的环；R²选自：(i)OR⁶(ii)NR^7aR^7b；且R⁶选自氢和C₁‑C₄烷基或C₃‑C₄环烷基；R^7a和R^7b各自独立地选自：(i)氢；(ii)C₁‑C₄烷基或C₃‑C₄环烷基；或(iii)R^7a和R^7b共同形成具有3‑7个原子的环；R³选自氢、甲基和乙基；L是连接单元，其具有结构‑[C(R^8aR^8b)]_n‑R^8a和R^8b各自独立地选自氢、甲基和乙基；n是1‑3的整数；和R⁹选自氢和甲基，其中眼部疾病或病况是选择下述组的病况：辐射性视网膜病变，老年性黄斑变性早期老年性黄斑变性，中期老年性黄斑变性，晚期老年性黄斑变性，湿性(渗出性)老年性黄斑变性，黄斑变性相关特定基因型，癌症，脉络膜黑色素瘤，镰状细胞视网膜病变，视网膜下新生血管，脉络膜新生血管，1型脉络膜新生血管，2型脉络膜新生血管，3型脉络膜新生血管，黄斑水肿，黄斑囊样水肿，糖尿病性黄斑水肿，眼部水肿，青光眼，新生血管性青光眼，手术引起的水肿，手术引起的新生血管，视网膜劈裂症，视网膜毛细管闭塞，视网膜血管瘤增生，玻璃体出血，视网膜新生血管，息肉状脉络膜血管病变，近中心凹息肉状脉络膜血管病变，中心凹下息肉状脉络膜血管病变，玻璃体黄斑粘连，地图状萎缩，视网膜缺氧，病理性近视，调节异常性准炎症，慢性炎症，老化眼睛的慢性创伤愈合环境，颈动脉海绵窦瘘，先天性闭塞小动脉炎，鸟枪弹丸样视网膜脉络膜病变，视网膜血管炎，色素失调症，色素性视网膜炎，快速抗药反应，和缘干细胞缺陷症。