一种左乙拉西坦中间体的合成工艺

摘要

本发明涉及一种左乙拉西坦中间体L‑2‑氨基酰胺盐酸盐的合成工艺，以2‑氯丁酸为起始原料，先制备2‑氯丁酸胺中间体，2‑氯丁酸胺中间体再通过反应生成混旋2‑氨基丁酰胺，最后通过拆分成盐实现L‑2‑氨基酰胺盐酸盐的合成，合成路线如下：。本发明的优点在于：本发明的合成工艺，以2‑氯丁酸为原料，大大降低了主原料的成本，且与现有合成工艺相比，提高了反应得率，且副产物较少，进而提高了成品的纯度。

主权项

一种左乙拉西坦中间体的合成工艺，其特征在于：以2‑氯丁酸为起始原料，先制备2‑氯丁酸胺中间体，2‑氯丁酸胺中间体再通过反应生成混旋2‑氨基丁酰胺，最后通过拆分成盐实现L‑2‑氨基酰胺盐酸盐的合成，合成路线如下：具体步骤为：（1）2‑氯丁酸与氨水在二氯亚砜作用下发生酰胺化反应，生成2‑氯丁酰胺；（2）2‑氯丁酰胺与氨水反应生成混旋2‑氨基丁酰胺；（3）混旋2‑氨基丁酰胺通过半量拆分的方法，与L‑酒石酸结合成盐析出，达到分离纯化的目的，经碱化去除拆分剂得到光学活性的游离碱，进而成盐得到光学活性的L‑2‑氨基酰胺盐酸盐。