| 主权项 |
1﹒制备下列结构式化合物之方法: 式中R1为氢,R2为甲基,且R3为氢:此法包括下列步骤,依次为:(a)在四氯化钛存在下以气态氨于惰性芳族溶剂中及─10至50℃之温度处理下式化合物2至10小时:(b)以将形成之下式之下式之亚胺以选自甲苯磺醯氯,苯磺醯氯,C1─3烷醯氯,苯甲醯氯,氯甲酸C1─3烷酯之醯化剂于惰性有机溶剂及选自三乙胺,无机硷及硷离子交换树脂之酸接受体存在下于0℃至50℃之温度处理1至6小时:(c)将生成之下列结构式醯基亚胺以式R2Li之有机锂在选自二乙醚,THE及1,2一二甲氧基乙烷之惰性有捡溶剂中于0℃至50℃之温度处理0﹒5至4小时:式中Ac为醯基。(d)将生成之下列结构式之醯胺以酸或选自硷金属氢氧化物之硷在高沸点醚类溶剂中于150℃至170℃之温度处理24至48小时:产生下列结构式之醯基亚胺:(e)以强酸在25至150℃之温度处理步骤(d)之醯基亚胺经2至48小时,或以氢化二(2一甲氧基一乙氧基)铝钠于惰性有机溶剂及15至50 C之温度氢解6至48小时,产生下式之亚胺:2﹒根据上述请求专利部份第1项之方法,其中Ac为甲苯磺醯基。 |
