合成蛋白同化激素，17β-羟基-17α-甲基雄甾烷(3，2-C)-吡唑方法

摘要

本发明是采用从去纤维的剑麻废渣中提取的替可吉宁为原料，合成蛋白同化激素17β-羟基-17α-甲基雄甾烷(3，2-C)-吡唑的方法。该工艺只需7步：即替可吉宁裂解氧化得烯醇酮，再羟胺反应生成肟化产物，经重排水解、与格氏试剂反应、氧化、缩合、再环合得到目的产物。工艺路线简短，原料来源广，总收率可达10％，是一条理想的工业化合成路线。

主权项

1、一种合成蛋白同化激素17β-羟基-17α-甲基雄甾烷(3，2-C)-吡唑的方法，其特征在于：a、原料替可吉宁为从去纤维的剑麻废渣压取叶汁，经自然发酵、沉淀、酸水解、乙醇提取、重结晶而得；b、替可吉宁经裂解氧化生成烯醇酮；然后在碱性条件下与盐酸羟胺生成烯醇酮肟；再经重排水解生成表雄酮；后与格氏试剂反应得到甲基表雄醇；经三氧化铬氧化生成甲基表雄酮；然后与甲酸乙酯、甲醇钠缩合得2-羟次甲基-17α-甲基二氢睾丸酮；再与水合肼环合得到17β-羟基-17α-甲基雄甾烷(3，2-C)-吡唑。