| 主权项 |
1. 如下式(I)化合物或其盐之制法式中R1,为C1-5烷基,C1-5烷氧基或羟基,R2为氢或C1-5烷基,R3为氢或C1-5烷基,R4为氢,C1-5 烷基,C1-5烷氧基或烃基,此制法乃令如下式(II)化合物或其盐式中R1,R2,及R3,同上,X1,及X2为氢或胺基保护基,与如下式取代苯氧基化合物式中R4'为氢,C1-5烷基,C1-5烷氧基,羟基,Y为可被保护之醛基(此不影响反应而能易释放),诸如二甲缩醛,二乙缩醛等二烷基缩醛,如次乙缩醛等环状缩醛,如二乙醯等醯缩醛,或-CH2-Z-(Z为离基)在如醇,酝,乙脂,二甲基甲醯胺,二甲亚研等溶剂中,于室温或加热下反应,然后,若Y为可被保护之醛基时,将所件成之化合物在醇或酝中藉触媒还原来还原。2.依请求专利部份第1项之制法,其中R1为C1-5烷氧基,R2为C1-5烷基,R3为氢,R4为C1-5烷氧基。3.依请求专利部份第1.或2.项之制法,以制造5-[2-[[2-(邻乙氧苯氧基)乙基)胺基)丙基)-2-甲氧基苯磺醯胺或其盐,此制法乃令5-(2-胺丙基)-2-甲氧基苯磺醮胺或其盐与如下式取代苯氧基化合物式中Ya为卤甲基或可被保护之醛基(此不影响反应而能易释放),诸如二甲缩醛,二乙缩醛等二烷基缩醛,次乙缩醛等环状缩醛,如二乙醯等醯缩醛,然后,若Ya为可被保护之醛基时,将所件成之化合物还原之。4.依请求专利部份第1.或2项之制法,以制造R - ( - ) - 5 - [ 2 - [ [ 2 - (邻乙氧苯氧基 ) 乙基 ]胺基 ]丙基 ] -2-甲氧基苯磺醯胺或其盐,此制法乃令R -( - ) - 5 - ( 2 - 胺丙基 ) - 2 -甲氧基苯磺醯胺或其盐与如下式苯氧基化合物式中Ya为卤甲基或可被保护之醛基(此不影响反应而能易释放),诸如二甲缩醛,二乙缩醛等二烷基缩醛,如次乙缩醛等环状缩醛,如二乙醛等醯缩醛;然后,若Ya为可被保护之醛基,将所生成之化合物还原之。5.依请求专利部份第1项之制法,以制造式(I)之各光学活性化合物,乃令各该光学活性化合物(II)与化合物(III)反应。 |
