| 主权项 |
1.制造式I化合物及其水合物之方法 其中R1系氢,R2系OH或OM, M系药物合格之阳离子或当该阳离子 系多价时为其一部份,An系第一级 胺基(-NH2),X系氢,或氯,Y 系氢或氯,此法包括 (a)还原式Ⅱ化合物 其中R1,R2,X,Y及Am系定 义如上。2.根据上述请求专利部份第l项之方法 ,其中R2系OH及式Ⅱ化合物系舆 双倍化学计算数量之氢硼化钠起反应 而还原。3.根据上述请求专利部份第l项之方法 ,包括在披钯炭触媒存在下氢化式Ⅱ 化合物中R2系OM者而得式Ⅰ化合 物中R2系OM者,并以弱酸酸化此 化合物而得式Ⅰ化合物中R2系OH 者。4.根拟上述请求专利部份第3项之方法 ,其中弱酸系乙酸。5.根据上述请求专利部份第3及 4项之 方法,其中氢化系于-30。C至 +2OC范田之温度进行。6.制备2-胺基-3-[羟基(苯基) 甲基)苯基乙酸之方法,包括以氢硼 化钠还原2-胺基-3-苯甲醯基苯 基乙酸钠,续而以乙酸中和。7.根据上述请求专利 部份第6项之方法 ,其中产物系以[1:1]水合物获 得。8.制备2-胺基-3-[羟基(苯基) 甲基]苯基乙酸钠之方法,包括在披 钯炭触媒存在下氢化2-胺基-3- 苯甲醯基苯基乙酸钠。9.制备2-胺基-5-氯-3-[羟基 (苯基)甲基]烷基乙酸之方法,包 括以氢硼化钠还原2-胺基-3-苯 甲醯基-5-氯-苯基乙酸钠,继而 以乙酸中和。10.制备2-胺基-3-[羟基(4-氯 苯基)甲基]苯基乙酸之方法,包括 以氢硼化钠还原2-胺基-3-(4 -氯笨甲醯基)苯基乙酸钠,继而以 乙酸中和。11.制备2-胺基-3-[羟基(4-氯 苯基)甲基]苯基乙酸钠之方法,包 括以氢硼化钠还原2-胺基-3-( 4-氯苯甲醯基)苯基乙酸钠。.12.根据上述请求专利 部份第11项之方 法,其中产物系以[4:1)水合物 结晶出。 |
