发明名称 制造咪唑烷酮衍生物之方法
摘要
申请公布号 TW049837 申请公布日期 1983.04.16
申请号 TW07011949 申请日期 1981.07.02
申请人 礼来大药厂 发明人 甘乃丝 韦恩 布娄二世;罗 李 圣克烈尔
分类号 A01N43/50;A01N43/80;C07D413/04 主分类号 A01N43/50
代理机构 代理人 陈长文 台北巿敦化北路二○一号七楼
主权项 1﹒一种制备如下式I之异恶唑烷咪烷酮之方 法式内R1系C1─C2烷基;R2系氢 ,或与R4联合成一双键;R3系氢;R 4系羟基,乙醯氧基,或与R2联合成一 双键;R5系氢,氰基,或C1-C2烷 基;及R6系C1-C4烷基,1-乙基 -1-甲丙基,1-乙基环己基,或1, 1-二甲基-2-甲氧基乙基,本方法包 括0﹒5N至IN盐醯存在下在40℃至 55℃之温度及于水或二乙醚中,在大气 压下加热下列式Ⅱ之(二烷氧)乙基异恶 唑基经15分钟至16小时而得其中R 4系羟基之一化合物: 式内R1.R3 、R5与R6之意义如上述而X与Y各系 C1─C6烷氧基;改变前述之反应条件 至在水中之2N盐酸而得一种其中R2与 R4系一双键之式I化合物;或者使其中 R4为羟基之式I化合物以乙醯氯于二氧 甲烷及啶中,在0℃及大气压下醯化2 小时而得其中R4系乙醯氧基之式I化合 物。
地址 美国
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