| 主权项 |
1.如下通式所示之红霉素A衍生物:其中,R1系为通式R7-CH2-(其中,R7示H或C1-C3烷基)或R8O一(其中,R8示 C1一C6烷基)所示之基,R2示R8,C1-C6环烷基或一 基,或者R2及R7一起 形成C2或C3次烷基,R3示H或C1一C4烷基,或者R3及R7一起形成C3一C5次烷基,或者R2及R3一起形成C3或C4次烷基,R4示甲基,R5为通式一SiR9R110R11所示之经取代的甲矽烷基(其中,R9.R10和R11乃相同地各别示H或C1一C6烷基,其先决条件为R",R'。及R"中至少有一者非H),而R6系为H或R5。2.如下通式所示之红鰴A衍生物:其中,R1系为通式R7一CH2一(其中,R7示H或C1-C3烷基)或R,O-(其中,R8为C1-C6烷基),R2示R8,C5-C6环烷基或一基),或者R2和R7一起形成C2或C3次烷基,R3示H或C1一C4烷基,或者R3和R7一起形成C3一C5次烷基,或者R2和R3一起形成C3或C4次烷基,R5为通式一SiR9R10R11所示之经取代矽烷基(其中,R9.R10和R11系相同地或不同各别示H或C1-C6烷基,其先沃条件为至少R9,R10及R11中至少有一者非为H),而R6示H或R5。3.制造下式所示之红鰴素A衍生物的一种方法其中,R1系为通式R7-CH2一(其中,R7示H或C1-C5烷基)或R8O一(其中,R8示 C1-C6烷基)所示之基,R2示R8,C5一C6环烷基,或一 基,或者R2和R7一起形成C2或C3次烷基,R3示H或C1-C4烷基,或者R3和R7一起形成C3一C5次烷基,或者R2和R3一起形成C3或C4次烷基,R4甲基,R5为通式一SiR9R10R11所示之经取代的甲矽烷基(其中,R9.R10和R11乃相同地或互不相同各别示H,或C1一C6烷基,其先决条件为R9,R10及R11中至少有一者非为H),而R6示为H或为R5;此方法包括依任何合宜的顺序令红霉素A-9一 与如下通式所示之化合物反应:其中R1,R2和R3均如前所定义,而R12示一OR8之基(式中R8如上斤定义)或者R1和R12一起形成R7CH=(式,R7如上所定义),再和具有R5基团之甲矽烷化试剂反应而得如下通式所示之化合物:式中,R1,R2,R3,R5和R6均如上所定义,再令所得化合物与具有R4基团之烷化剂反应。 |
