发明名称 一些氨甲基苯基咪唑的衍生物以及一类新的多巴胺受体亚型特异性配位体
摘要 本发明包括具有结构式(I)的化合物,其中R<SUB>1</SUB>、R<SUB>3</SUB>、R<SUB>4</SUB>、R<SUB>6</SUB>、X、Y、Z和T是变量;以及M为(a)或(b),其中R<SUB>2</SUB>为变量;或者R<SUB>1</SUB>与R<SUB>2</SUB>一起可表示-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n1</SUB>)-,其中n<SUB>1</SUB>为1、2或3。这些化合物为脑多巴胺受体亚型或其前体药物的高度选择性的部分兴奋剂或拮抗剂,并且可用于对情感障碍(如精神分裂症和抑郁症)以及某些运动障碍(如帕金森氏综合症)的诊断和治疗。此外,本发明的化合物还可以用于治疗与使用常规神经镇静剂有关的蜜亚胺基外副作用。
申请公布号 CN1158608A 申请公布日期 1997.09.03
申请号 CN95195289.7 申请日期 1995.09.26
申请人 纽罗根公司 发明人 安德鲁·瑟考夫;艾伦·哈奇森
分类号 C07D233/54;A61K31/415;C07D401/06;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12 主分类号 C07D233/54
代理机构 柳沈知识产权律师事务所 代理人 巫肖南
主权项 1.一种具有以下结构式的化合物:<img file="A9519528900021.GIF" wi="629" he="426" />以及其药物可接受的无毒盐类,其中R<sub>1</sub>和T相同或不同,并且表示氢、卤素、羟基、具有1-6个碳原子的直链或支链低级烷基、或具有1-6个碳原子的直链或支链低级烷氧基;M为<img file="A9519528900022.GIF" wi="856" he="373" />其中R<sub>2</sub>为氢或具有1-6个碳原子的直链或支链低级烷基,或者R<sub>1</sub>与R<sub>2</sub>一起可表示-(CH<sub>2</sub>)n<sub>1</sub>(其中n<sub>1</sub>为1、2或3);X和Z相同或不同,并且表示氢、卤素、羟基、具有1-6个碳原子的直链或支链低级烷基、具有1-6个碳原子的直链或支链低级烷氧基,或者SO<sub>2</sub>R<sub>6</sub>(其中R<sub>6</sub>为具有1-6个碳原子的直链或支链低级烷基);Y为氢、卤素、氨基或具有1-6个碳原子的直链或支链的低级烷基;R<sub>3</sub>为氢、或具有1-6个碳原子的直链或支链的低级烷基,或者R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>一起可表示-(CH<sub>2</sub>)n<sub>2</sub>-(其中n<sub>2</sub>为3或4);以及R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>相同或不同,并且表示氢、具有1-6个碳原子的直链或支链的低级烷基、或者为苯基烷基或吡啶烷基(其中每一烷基表示具有1-6个碳原子的直链或支链的烷基);或者R<sub>2</sub>和R<sub>5</sub>一起可表示-(CH<sub>2</sub>)n<sub>3</sub>-,其中n<sub>3</sub>为2或3;或者NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>表示2-(1,2,3,4-四氢异喹啉基),或者被以下基(团)单取代或双取代的2-(1,2,3,4-四氢异喹啉基):卤素、羟基、具有1-6个碳原子的直链或支链的低级烷基、或具有1-6个碳原子的直链或支链的低级烷氧基;或者<img file="A9519528900031.GIF" wi="389" he="196" />其中W为N或CH;R<sub>7</sub>为氢、苯基、吡啶基或嘧啶基,被下述基(团)单取代或双取代的氢、苯基、吡啶基或嘧啶基:卤素、羟基、具有1-6个碳原子的直链或支链的低级烷基、或具有1-6个碳原子的直链或支链的低级烷氧基;或者W-R<sub>7</sub>为氧或硫;并且n为1、2或3。
地址 美国康涅狄格州