主权项 |
1.下式化合物 或其制药上合格之酸加盐[其中R为 苯甲基或(C1–C5)烷基且R1为 (C1–C5 )烷基]之制法,该法包 含单独或于对反应呈惰性之溶剂中加 热下式之化合物 及酸催化剂,或式(Ⅲ)化合物之酸 加盐,及至少一克分子当量下式之胺 RNH22.根据上述申请专利范围第1.项之方法 ,其中R1为甲基且R为戊基,苯甲 基或2–甲基丁基。3.根据上述申请专利范围第2. 项之力法 ,使用下式(Ⅲ)化合物之二氢氯化 物盐(于克分子过量之胺中)。4.根据上述申请专利 范围第3.项之方法 ,其中R为戊基。5.下式化合物 或其酸加盐[其中R为苯甲基或( C1–C5)烷基]之制法,包含单独 或于对反应呈惰性之溶剂中,加热下式 之 基硫 及酸催化剂,或上述 基硫 之酸加 盐,及至少一克分子当量下式之胺 RNH26.根据上述申请专利范围第5.项之方法 ,其中R为戊基。7.根据上述申请专利范围第6.项之 方法 ,使用上述 基硫 及至少一克分子 当量之乙酸或氯化铵(于低碳醇中) ,作酸催化剂。8.根据上述申请专利范围第7.项之 方法 ,其中酸催化剂为乙酸且溶剂为乙醇 。9.结晶2–(1–戊基–3– 基)– 4–(2–甲基–4–咪唑基) 唑 三水合二氢氯化物。 |