发明名称 环烷并[1,2–C:4,3–C]二╳唑类化合物,以及含彼之药学组成物
摘要 本发明系针对可用作枝气管扩张剂的经甲基化之四氢的环庚烷并〔1,2-c:4,3-c′〕二唑类及苯并〔1,2-c:4,3-c′〕二啶类的集团。此等化合物系经由适当的与适当的1,3-二酮或与化学上相当于1,3-二酮之化合物的反应而制得。
申请公布号 TW145536 申请公布日期 1990.11.11
申请号 TW077100433 申请日期 1988.01.25
申请人 麦乐陶氏制药股份有限公司 发明人 诺顿.彼.皮特;迈可.伊.突纽
分类号 A61K31/415;C07D487/04 主分类号 A61K31/415
代理机构 代理人 林敏生 台北巿南京东路二段一二五号七楼伟成第一大楼
主权项 1﹒具下式之化合物: 其中R1,R2,R3及R4系在至少其中之 一须为甲基的条件下各自独立地选自氢或 甲基且R1与R3系接于各在同一环中的两 个氮之一上,两另一氮,则以双键键结于 邻近的碳上:点线是用以表示具有被R1 或R3取代基之位置所决定之特定双键位 置的两个共轭双键的存在:且Z为一( CH2)n一其中n为2或3。 2﹒如申请专利范围第l项所请之化合物,其 为具下式的化合物 其中R1,R2,R3及R4系在至少其中之 一须为甲基的条件下各自独立地选自氢或 甲基且R1与R3系接于各在同一环中的两 个氮之一上,而另一氮则以双键键结于邻 近的碳上;点线是用以表示具有被R1或 R3取代基之位置所决定之特定双键位置 的两个共轭双键的存在。 3﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,其 为4,5,6,7一四氢一2,7一二甲 基一2H一环庚烷并[1,2一c:4, 3一c']二 唑。 4﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,其 为4,5,6.7一四氢一3一甲基一3 H一环庚烷并[1,2一。:4,3一c ')二 唑。 5﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,其 为4,5,6,7一四氢一3,7一二甲 基一3H一环庚烷并[1,2一c:4, 3一c']二 唑。 6.如申请专利范围第l项所请之化合物,其 为3,4,5,6一四氢一3,6一二甲 基苯并[1,2一c:4,3一c']二 唑。 7﹒具下式之化合物的制法 其中R1,R2,R3及R4系在至少其中之 一须为甲基的条件下各自独立地选自氢或 甲基且R1与R3系接于各在同一环中的两 个氮之一上,两另一氮则以双键键结于邻 近的碳上;点线是用以表示具有被R1或 R3取代基之位置所决定之特定双键位置 的两个共轭双键的存在;且Z为-(CH2 )n一其中n为2或3,其包含将胼或甲 基胼与具下式之化合物于甲醇中反应,并 加热回流约20小时; 其中R3与R4定义如上述:n为2或3: 且Q为=(H)(COCH3)或=CHN( CH3)2,可随意地继之与甲基碘和氢化钠 的反应。 8﹒可缓和哺乳动物内枝气管痉挛的药学组成 物,其包含可使枝气管扩张之量的具下式 化合物 其中R1,R2,R3及R4系在至少其中之 一须为甲基的条件下各自独立地自氢或甲 基且R1与R3系接于各在同一环中的两个 氮之一上,而另一氮则以双键链结于邻近 的碳上;点线是用以表示具有被R1或R3 3取代基之位置所决定之特定双键位置的 两个共轭双键的存在;且Z为一(CH2)n n一其中n为2或3,协同至少一药学上 可接受之载剂。
地址 美国