电荷触发的自组织纳米颗粒

摘要

本申请公开了一种包含具有式A‑B‑C(‑D)的化合物的纳米颗粒，其中A是指锚定部分，其对于纳米颗粒具有自组织特性；B是指可裂解的接头；C是指阴离子部分，其在pH6.0时至少具有‑2的净电荷；且D是任选的，是指聚合物部分，其在哺乳动物组织中诱导纳米颗粒的长循环性质；并且其中化合物的平均净电荷在pH6.0时至少为‑1。本申请还公开单独的具有式A‑B‑C(‑D)的化合物以及一种包括自组织纳米颗粒的药物递送系统，其中自组织纳米颗粒在其内部包括一个或多个药物活性剂和/或诊断相关物，以及治疗哺乳动物癌或炎症状况的方法，该方法包括对哺乳动物施用药物递送系统。

主权项

一种选自脂质体和脂质复合物的纳米颗粒，其包括作为其组成成分的多个具有式A‑B‑C‑D的化合物，其中：A是指疏水脂质锚定部分，其选自饱和二酰基磷脂、不饱和二酰基磷脂、二酰基甘油、甾醇和神经酰胺；B是指可裂解的接头，其选自可以被蛋白酶裂解且具有4‑10个氨基酸的肽；C是指选自包含2‑15个氨基酸的阴离子肽的阴离子部分，其在pH 6.0时，具有‑3到‑10的净电荷；和D是指亲水聚合物部分，其选自聚(乙二醇)；并且其中式A‑B‑C‑D的化合物的平均净电荷在pH 6.0时为‑1到‑10；并且其中式A‑B‑C‑D的化合物以组成自组织纳米颗粒的组成成分总重量的至少1％的量被包括在内。