发明名称 |
大环内酯类衍生物及其用途 |
摘要 |
本发明提供了一种全新结构的大环内酯类衍生物,并通过实验手段发现其具有很好的促进消化道动力的作用,能增强肠蠕动能力,增加排便量,可加快肠内容物通过;在此基础上,本发明进一步发现上述大环内酯类衍生物抗生素活性低、副作用小,可作为促胃肠动力药服用。特别的本发明还对筛选出的药效最好的化合物III‑3,利用家兔,比格犬,狨猴进行了进一步的药效评价,并评价了其急性毒性和心脏毒性,实验结果表明化合物III‑3具有很好的促进胃肠道动力的作用及安全性,具有很好的成药性。 |
申请公布号 |
CN106478541A |
申请公布日期 |
2017.03.08 |
申请号 |
CN201610901006.5 |
申请日期 |
2016.10.17 |
申请人 |
南开大学 |
发明人 |
杨诚;孙涛;周红刚;杨光 |
分类号 |
C07D267/00(2006.01)I;C07H17/00(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;A61P1/14(2006.01)I;A61P1/10(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D267/00(2006.01)I |
代理机构 |
天津合志慧知识产权代理事务所(普通合伙) 12219 |
代理人 |
张勇 |
主权项 |
大环内酯类衍生物,其特征在于具有如式(1)所示的结构:<img file="FDA0001131823590000011.GIF" wi="756" he="779" />其中,R1选自氢、羟基、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C6链烯基、(CH2)m(C6‑C10元芳基)、(CH2)m(C5‑C10元杂芳基)或C2‑C10炔基;R2、R3均选自氢、羟基、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6链烯基、(CH2)m(C6‑C10元芳基)、(CH2)m(C5‑C10元杂芳基)、C2‑C10炔基、C1‑C4烷氧基、吡喃糖基,其中,所述吡喃糖基是未取代的或者被下列基团中的一个或多个取代:氢、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4烷酰基、C1‑C4烷酰氧基;每个m独立地为0‑4的整数。 |
地址 |
300350 天津市南开区卫津路94号 |