主权项 |
一种用于制造沃替西汀或其药学上可接受的盐的方法,该方法包括使具有式I的化合物<img file="FDA0001076670610000011.GIF" wi="430" he="579" />其中每个Hal表示氯;R'表示H或R'表示独立地选自CHO、COOH、COOR”'或COONR”'<sub>2</sub>的一个或两个部分,或R'表示独立地选自C<sub>1‑6</sub>‑烷基的一至五个部分;R”'独立地表示H或C<sub>1‑6</sub>‑烷基;并且X<sup>‑</sup>表示未配位且非亲核的阴离子,与具有式II的任选受保护的哌嗪<img file="FDA0001076670610000012.GIF" wi="150" he="432" />其中R表示H,并且与具有式III的化合物<img file="FDA0001076670610000013.GIF" wi="430" he="383" />其中R”表示H或阳离子以及根据需要的碱,在溶剂中进行反应,以获得具有式IV的化合物<img file="FDA0001076670610000021.GIF" wi="550" he="854" />紧接着解络合步骤,其中任选取代的环戊二烯基铁被解络合,以及根据需要的脱保护步骤,其中任选受保护的哌嗪部分被脱保护,以获得1‑[2‑(2,4‑二甲基‑苯基硫烷基)‑苯基]‑哌嗪(沃替西汀)。 |