发明名称 一种新型靶向脂质体骨架材料及其制备方法
摘要 本发明主要提供一种靶向脂质体骨架材料及靶向受体介导的靶向脂质体,靶向脂质体骨架材料该能够加载特定靶向小分子的同时,保持脂质体的稳定性,该脂质体材料具有如下结构:R<sub>0</sub>‑(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)nCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>‑R‑R′其中,R<sub>0</sub>优选为胆固醇及其类似物与(CH2CH2O)nCH2CH2部分通过酰胺键相连,R为碳键或酯键或酰胺键,R′的分子量为小于5000的靶向小分子化合物,n=3‑100。当n在3‑100,R<sub>0</sub>部分能够很好地嵌入脂质体的双分子层中,使得脂质体有很好的稳定性,而R′部分通过中间的长链,能够保持其作为游离分子的活性,即对靶部位的亲和力。
申请公布号 CN106420615A 申请公布日期 2017.02.22
申请号 CN201610527241.0 申请日期 2016.07.05
申请人 广东药科大学 发明人 郭波红
分类号 A61K9/127(2006.01)I;A61K47/54(2017.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61K31/56(2006.01)I;A61K35/65(2015.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 A61K9/127(2006.01)I
代理机构 北京众元弘策知识产权代理事务所(普通合伙) 11462 代理人 孙东风
主权项 一种脂质体骨架材料,该脂质体骨架材料具有如下结构:R<sub>0</sub>‑(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)nCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>‑R‑R′其中,R<sub>0</sub>具有如下结构:<img file="FDA0001041739200000011.GIF" wi="381" he="365" />其中,R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>为H含有取代或非取代C1‑C10的直链或支链的小分子烷基取代,R<sub>1</sub>为具有取代或非取代的酯键或酰胺结构;其中,R<sub>0</sub>与(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)nCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>部分通过R<sub>1</sub>相连,R为碳键或酯键或酰胺键,R′的分子量为小于5000的靶向小分子化合物,n=3‑100。
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