一种对羟基苯甲酸介导的脑靶向聚合物胶束递药系统

摘要

本发明属于高分子材料及药物制剂技术领域，具体涉及一种由对羟基苯甲酸介导的具有脑靶向功能的聚合物胶束递药系统的制备及其在脑部肿瘤治疗中的应用。本发明的脑靶向聚合物胶束递药系统由脑靶向功能材料与两亲性聚合物材料混合构建制得，本发明通过体内外活性评价，结果显示，其能跨越血‑脑屏障将药物递送至脑内，能够显著提高药物在脑部的蓄积，具有明显的抗肿瘤效果，与普通聚合物胶束递药系统比较，明显提高抗肿瘤药物对脑部肿瘤的治疗效果。

主权项

一种对羟基苯甲酸介导的脑靶向聚合物胶束，包括靶向分子、载体和药物，其特征在于，由具有脑靶向功能材料(I)、两亲性聚合物材料(II)和药物共同构建成包载药物的聚合物胶束；脑靶向功能材料(I)占两亲性聚合物材料(II)的2％‑20％；其中：脑靶向功能材料(I)由经对羟基苯甲酸修饰的聚乙二醇‑磷脂酰乙醇胺组成；两亲性聚合物材料(II)由甲氧基封端的聚乙二醇‑磷脂酰乙醇胺组成；其中，所述的对羟基苯甲酸为脑靶向分子；脑靶向功能材料中的聚乙二醇分子量在2000‑5000之间，两亲性聚合物材料中的聚乙二醇分子量在1000‑5000之间；脑靶向功能材料和两亲性聚合物材料中的磷脂酰乙醇胺，是饱和脂肪酸磷脂酰乙醇胺或不饱和脂肪酸磷脂酰乙醇胺；所述的聚合物胶束的粒径为7‑30nm。