| 摘要 |
Przedmiotem zgłoszenia są chiralne pochodne 3-(di-tert-butylo-2-hydroksyfenylo)oktahydro-2(1H)-chinoksalinony o wzorze ogólnym 1, w którym R oznacza podstawniki di-tert-butylowy znajdujące zastosowanie w chemii farmaceutycznej oraz w syntezie asymetrycznej. Zgłoszenie ujawnia również sposób wytwarzania chiralnych pochodnych 3-(di-tert-butylo-2-hydroksyfenylo)oktahydro-2(1H)-chinoksalinony o wzorze ogólnym 1, w którym R oznacza podstawniki di-tert-butylowy, polegający na tym, że jedną część molową iminy o wzorze 2 i wybranej konfiguracji absolutnej (R,R), bądź (S,S) poddaje się reakcji z co najmniej jedną częścią molową 2,4-di-tert- butylofenolu, 2,6-di-tert-butylofenolu lub 3,5-di-tert-butylofenolu w temperaturze od 293K do 313K, w obecności kwasu trójfluorooctowego (100% molowych), eteratu trójfluorku boru (100% molowych), lub bez katalizatora, w roztworze CH2Cl2 w czasie od 1 do 96 godzin. Otrzymane w reakcji diastereomeryczne produkty oczyszcza się na kolumnie chromatograficznej z użyciem żelu krzemionkowego. |
