pH敏感的聚乙二醇衍生物‑小分子药物偶联物聚合物胶束在炎症靶向递药系统中的用途

摘要

本发明提供一种式（I）的pH敏感的聚乙二醇衍生物‑小分子药物偶联物及其聚合物胶束作为炎症靶向传递系统的用途以及其制备方法，其中B部分为具有治疗炎症性疾病活性的小分子药物D，A部分为聚乙二醇衍生物载体系统。本发明的pH敏感的聚乙二醇衍生物‑小分子药物偶联物的聚合物胶束，具有良好的炎症靶向性，能显著提高B部分的药物在低pH的炎症部位的浓度或延长其在低pH的炎症部位的时间或提高其抗炎效果。

主权项

一种如式（I）的pH敏感的聚乙二醇衍生物‑小分子药物偶联物，其特征在于：式In=1至200的任意整数；m=1至100的任意整数；R₁为氢、羟基、氨基、烷氧基、巯基、乙酸酯基、乙酰氨基、叶酸等靶向配体；烷氧基含碳数为1‑10；氨基为游离氨基；X为巯基乙酸甲酯、巯基丙酸甲酯中的一种；通过pH敏感的腙键将A部分的聚乙二醇衍生物支链末端的肼基团与B部分小分子药物的羰基连接；B部分小分子药物的羰基为药物自身具有或通过修饰添加。