发明名称 一种艾沙康唑中间体的酶法拆分方法
摘要 本发明提供一种艾沙康唑中间体的酶法拆分方法。采用腈水解酶(2R,3S)-艾沙康唑中间体Ⅰ中的对映异构体杂质水解为(2S,3S)-羧酸副产物,经分离纯化得光学纯(2S,3R)-艾沙康唑中间体Ⅰ。
申请公布号 CN105907832A 申请公布日期 2016.08.31
申请号 CN201510873311.3 申请日期 2015.12.02
申请人 成都绿林科技有限公司 发明人 杜琳;刘强;邓道敏;董强
分类号 C12P41/00(2006.01)I;C12P17/10(2006.01)I 主分类号 C12P41/00(2006.01)I
代理机构 成都睿道专利代理事务所(普通合伙) 51217 代理人 薛波
主权项 一种艾沙康唑中间体的酶法拆分方法,其特征包括如下步骤:a、将式Ⅰ所示结构化合物消旋艾沙康唑中间体Ⅰ与乙酸乙酯混合,加热至60~80℃搅拌,冷却后过滤,得滤液A;b、将腈水解酶与水混合,再与滤液A混合,在10~50℃下搅拌反应,加碱控制pH值在6~10,将式Ⅱ所示结构化合物水解为式Ⅲ所示结构化合物,分液,有机层过滤,浓缩,得式Ⅳ所示结构化合物(2S,3R)‑中间体Ⅰ粗品;<img file="FDA0000865689740000011.GIF" wi="1708" he="407" />
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