发明名称 一种(S)-1-Boc-3-羟基哌啶的合成方法
摘要 本发明公开了一种(S)-1-Boc-3-羟基哌啶的合成方法,以(R)-甘油醛缩丙酮为原料,通过witting反应上乙腈基、钯炭还原双键、脱保护、选择性上对甲苯磺酰基、雷尼镍加氢还原腈基同时关环,再进行哌啶环氮Boc保护,从而获得(S)-1-Boc-3-羟基哌啶,该方法直接以廉价的手性原料作为起始物料,获得手性产品,避免了拆分工艺的巨大物料消耗和收率损失。
申请公布号 CN105801518A 申请公布日期 2016.07.27
申请号 CN201410833709.X 申请日期 2014.12.29
申请人 重庆博腾制药科技股份有限公司 发明人 彭磊;陈泽聪;王岭;赵凯;覃军
分类号 C07D295/205(2006.01)I 主分类号 C07D295/205(2006.01)I
代理机构 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司 11129 代理人 谢殿武
主权项 一种化合物,其结构式如通式(1)所示:<img file="FDA0000646958700000011.GIF" wi="753" he="249" />其中,R为甲磺酰基或对甲苯磺酰基。
地址 401221 重庆市长寿区(长寿)化工园区精细化工一区