发明名称 |
卡泊三醇的制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种卡泊三醇的制备方法。该方法包括以下步骤;<img file="DDA0000635619160000011.GIF" wi="1518" he="835" />步骤(1)中,式III化合物和式I化合物在惰性有机溶剂中,在碱存在下反应生成式XV化合物;步骤(2),式XV化合物在甲苯中,光敏剂存在下,进行光反应生成式XVI化合物;步骤(3),式XVI化合物,在有机溶剂中,羟基保护基脱除试剂存在下,制备获得卡泊三醇(式II)。 |
申请公布号 |
CN105753758A |
申请公布日期 |
2016.07.13 |
申请号 |
CN201410784319.8 |
申请日期 |
2014.12.17 |
申请人 |
上虞京新药业有限公司;浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司 |
发明人 |
黄悦;文勇 |
分类号 |
C07C401/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07C401/00(2006.01)I |
代理机构 |
杭州新源专利事务所(普通合伙) 33234 |
代理人 |
李大刚;孙玉英 |
主权项 |
卡泊三醇(式II)的制备方法,其特征在于:该方法包括以下步骤;<img file="FDA0000635619140000011.GIF" wi="1533" he="860" />步骤(1)中,式III化合物和式I化合物在有机溶剂中,在碱存在下反应生成式XV化合物;步骤(2),式XV化合物在甲苯中,光敏剂蒽存在下,进行光反应生成式XVI化合物;步骤(3),式XVI化合物,在有机溶剂中,羟基保护基脱除试剂存在下,制备获得卡泊三醇(式II);其中,R<sub>1</sub>选自苄氧羰基、三甲基硅基、三乙基硅基、叔丁基二甲基硅基、三异丙基硅基、叔丁基二苯基硅基或甲氧基甲基;R<sub>2</sub>选自<img file="FDA0000635619140000012.GIF" wi="1392" he="262" />基团。 |
地址 |
312369 浙江省绍兴市上虞市杭州湾上虞工业园区纬三路31号 |