手性寡肽膦酸酯硫脲衍生物及其应用和制备方法

摘要

本发明提供了一种手性寡肽膦酸酯硫脲衍生物及其应用和制备方法。本发明设计合成了一系列结构新颖的手性寡肽膦酸酯硫脲类衍生物，它既含有氨基酸骨架，也含有硫脲基功能团，还含有氨基膦酸酯成分，而且分子结构中有多个手性中心。同时，发现该系列化合物对植物病毒具有较好的抑制作用，适合制备抗植物病毒剂，特别是对烟草花叶病毒(TMV)的新农药创制研究。本文所提供的制备方法可靠性好，具有良好的对称选择性和高收率，为后续研究提供了材料基础。本发明材料来源简单，易于获取，成本低廉，使用效果好。

主权项

一种手性寡肽膦酸酯硫脲衍生物，其特征在于：它的化学结构式为：式中，*表示手性碳原子；X为下列各组成之一，（1）氢；（2）邻、间、对位的单取代或多取代卤原子；（3）邻、间、对位单取代或多取代三氟甲基；（4）邻、间、对位单取代或多取代硝基；（5）邻、间、对位单取代或多取代腈基；（6）邻、间、对位单取代或多取代巯基；（7）C_1‑4烷基、C_2‑4链烯基或C_2‑4链炔基，其中各基团均可以被一个或多个卤原子、硝基、腈基、巯基所取代；（8）C_1‑4烷氧基、C_2‑4链烯氧基或C_2‑4链炔氧基，其中各基团均可以被一个或多个卤原子、硝基、腈基或巯基所取代；（9）C_1‑4烷硫基、C_2‑4链烯硫基或C_2‑4链炔硫基，其中各基团均可以被一个或多个卤原子、硝基、腈基、巯基所取代；（10）单氟或多氟取代C_1‑4烷基、C_2‑4链烯基或C_2‑4链炔基；（11） 单氟或多氟取代C_1‑4烷氧基、C_2‑4链烯氧基或C_2‑4链炔氧基；（12） 单氟或多氟取代C_1‑4烷硫基、C_2‑4链烯硫基或C_2‑4链炔硫基；R₁、R₂为α‑氨基酸的侧链基团；R为C_1‑4烷基、C_1‑4烷氧基、C_1‑4烷硫基、C_2‑4链烯基或C_2‑4链炔基。