发明名称 异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用
摘要 本发明公开了一种异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物,本发明以各种取代的靛红、(E)-硝基异恶唑烯烃化合物与脯氨酸或硫代脯氨酸或肌氨酸,在有机溶剂中回流,进行1,3-偶极子3+2环加成反应,获得异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物,该类骨架包含潜在的生物活性异恶唑基团,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对三种肿瘤细胞株如人前列腺(PC-3),人肺癌细胞(A549)以及人白血病细胞(K562)所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。
申请公布号 CN105585570A 申请公布日期 2016.05.18
申请号 CN201510929055.5 申请日期 2015.12.15
申请人 贵州大学 发明人 刘雄利;姚震;刘雄伟;张文会;陈智勇;周根;周英;俸婷婷;余章彪
分类号 C07D487/20(2006.01)I;C07D513/20(2006.01)I;C07D487/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D487/20(2006.01)I
代理机构 贵阳中新专利商标事务所 52100 代理人 李亮;程新敏
主权项 一种异恶唑拼接吡咯螺环氧化吲哚化合物,其特征在于:该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构:<img file="dest_path_image001.GIF" wi="203" he="117" />式中,R<sup>1</sup>为烷基或芳基;R<sup>2</sup>为烷基或卤素;R<sup>3</sup>为烷基或卤素;R<sup>4</sup>为不同取代的芳基;R<sup>5</sup>为H或烷基;R<sup>6</sup>为H或芳基。
地址 550025 贵州省贵阳市花溪区贵州大学北校区科学技术处