| 摘要 |
Η παρούσα εφεύρεση αφορά τις ενώσεις του τύπου (Ι), τις μορφές Ν-οξειδίων, τα φαρμακευτικώς αποδεκτά άλατα προσθήκης και τις στερεοχημικώς ισομερικές μορφές αυτών, όπου το Ζ αντιπροσωπεύει Ο, CΗ2, ΝΗ ή S, ειδικότερα το Ζ αντιπροσωπεύει ΝΗ, το Υ αντιπροσωπεύει -C3-9αλκυλ-, -C3-9αλκενυλ-, -C3-9αλκυνυλ-, -C3-7αλκυλ-CO-ΝΗ προαιρετικά υποκατεστημένο με αμινο, μονο- ή δι(C1-4αλκυλ)αμινο ή C1-4αλκυλοξυκαρβονυλαμινο-, -C3-7αλκενυλ-CΟ-ΝΗ- προαιρετικά υποκατεστημένο με αμινο, μονο- ή δι(C1-4αλκυλ)αμινο- ή C1-4αλκυλοξυκαρβονυλαμινο-, C1-5αλκυλ-οξυ-C1-5αλκυλ, -C1-5αλκυλ ΝR13-, -C1-5αλκυλ, -C1-5αλκυλ-ΝR14-CΟ-C1-5αλκυλ-, -C1-5αλκυλ-CO ΝR15-C1-5αλκυλ-, -C1-6αλκυλ-CΟ-ΝΗ, -C1-6αλκυλ-ΝΗ-CO, -C1-3αλκυλ-ΝΗ-CS-Het20-, -C1-3αλκυλ-ΝΗ-CΟ-Ηet20-, -C1-2αλκυλ-CΟ-Het21-CΟ-, -Ηet22-CΗ2-CΟ-ΝΗ-C1-3αλκυλ-, -CΟ-ΝΗ-C1-6αλκυλ, -ΝΗ-CΟ-C1-6αλκυλ-, -CΟ-C1-7αλκυλ-, -C1-7αλκυλ-CΟ-, -C1-6αλκυλ-CΟ-C1-6αλκυλ-, -C1-2αλκυλ-ΝΗ-CΟ-CR16R17-ΝΗ-, -C1-2αλκυλ-CΟ-ΝΗ-CR18R19-CO-, -C1-2αλκυλ-CΟ-ΝR20-C1-3αλκυλ-CΟ-, -C1-2αλκυλ-ΝR21-CΗ2-CO-ΝΗ-C1-3αλκυλ-, ή -ΝR22-CΟ-C1-3αλκυλ-ΝΗ-, το Χ1 αντιπροσωπεύει έναν άμεσο δεσμό, Ο ή -Ο-C1-2αλκυλ-, CO, -CO-C1-2αλκυλ-, ΝR11, -ΝR11-C1-2αλκυλ-, CΗ2-, -O-Ν=CΗ- ή -C1-2αλκυλ-, το Χ2 αντιπροσωπεύει έναν άμεσο δεσμό, Ο, -Ο-C1-2αλκυλ-, CO, -CO-C1-2αλκυλ-, ΝR11, -ΝR12-C1-2αλκυλ-, -CΗ2-, -O-Ν=CΗ- ή -C1-2αλκυλ-. Η αντι-ογκική δραστικότητα της επίδρασης αναστολής της ανάπτυξης των παρουσών ενώσεων έχει αποδειχθεί in vitro, σε ενζυματικές δοκιμασίες στη κινάση τυροσίνης υποδοχέα ΕGFR. |
