发明名称 Procedimiento para la preparación de 17-desoxi-corticosteroides
摘要 Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en la que R1 es OH y R2 es H, o R1 y R2 forman juntos un doble enlace con O, R3 es H y R4 es CH3, o R3 es CH3 y R4 es H, y X1-5 se eligen de H, Cl, Br o F, y en la que al menos uno de X1-5 es independientemente Cl, Br o F, que comprende las etapas de: (a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula II**Fórmula** en la que R1-R4 y X1-5 son como se definen en la Fórmula I con yoduro de trimetilsililo en presencia de un disolvente aprótico, preferiblemente cloruro de metileno, acetonitrilo o una combinación de los mismos, en donde la relación molar entre el yoduro de trimetilsililo y el compuesto de Fórmula II está entre aproximadamente 2:1 y aproximadamente 10:1, preferiblemente entre aproximadamente 2:1 y aproximadamente 6:1, y en donde la temperatura de reacción está preferiblemente en el intervalo de entre aproximadamente -30°C y aproximadamente +30°C; (b) desactivar la reacción de la etapa (a), preferiblemente al añadir a la solución de reacción de la etapa (a) una solución de tiosulfato o bisulfato sódico; (c) extraer el compuesto de Fórmula I de la solución de la etapa (b) usando un disolvente orgánico, preferiblemente acetato de etilo o tolueno, para dar una capa orgánica que comprende el compuesto de Fórmula I; y (d) aislar el compuesto de Fórmula I de la capa orgánica de la etapa (c), preferiblemente mediante evaporación o filtración.
申请公布号 ES2565194(T3) 申请公布日期 2016.04.01
申请号 ES20110809373T 申请日期 2011.07.20
申请人 Taro Pharmaceutical Industries Ltd 发明人 CHERNIAK, Simon;CYJON, Rosa;OZER, Ilana;NUDELMAN, Igor
分类号 C07J5/00;C07J71/00 主分类号 C07J5/00
代理机构 代理人
主权项
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