发明名称 |
置換1,6−ナフチリジン |
摘要 |
本発明は、一般式(I)[式中、R’は、水素又は低級アルキルであり;R1は、ハロゲン、低級アルキル、シクロアルキル若しくはシアノであるか;又はフェニル(低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C(O)−NH−低級アルキル、CH2−C(O)−NH−低級アルキル、CH2−NH−C(O)−低級アルキル、CH2NH2、S(O)2CH3、S(O)2N(CH3)2より選択される1〜3個の置換基で、又はヘテロシクロアルキル基で、場合により置換されている)であるか;又はピラゾール−1、4若しくは5−イル(低級アルキルで場合により置換されている)であるか;又はチアゾール−5−イル(1又は2個の低級アルキル基で場合により置換されている)であるか;又はピリジン2、3若しくは4−イル(低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲン又はN(CH3)2で場合により置換されている)であるか;又は3,6−ジヒドロ−2H−ピランであるか;又はベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イルであるか;又は2,3−ジヒドロベンゾ[b][1,4]ジオキシン−6−イルであり;R2は、水素、低級アルキル、又はアルコキシで置換されている低級アルキルであり;R3は、水素、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ヒドロキシで置換されている低級アルキル、NH−S(O)2−CH3、−(CH2)m−O−低級アルキル若しくは−(CH2)n−S(O)2−CH3であるか;又は−(CR2)n−フェニル(−S(O)2CH3又は低級アルコキシで場合により置換されている)であるか;又は−(CH2)n−ヘテロシクロアルキル(低級アルキル及び=Oで場合により置換されている)であるか;又は−(CH2)n−ヘテロアリール(1又は2個の低級アルキル基で場合により置換されている)であるか;又は−(CH2)n−シクロアルキル(シアノで場合により置換されている)であるか;あるいは、R2及びR3は、それらが結合しているN原子と一緒になって、低級アルキル又はC(O)O−低級アルキルで置換され得るモルホリン、ピペリジン、1,1−ジオキソ−チオモルホリン若しくはピペラジンより選択される複素環を形成するか、又はヒドロキシで場合により置換されているピロリジン環を形成し得;Rは、nから独立して、水素又は低級アルキルであり;nは、0、1、2、3であり;mは、2である]で示される化合物、あるいは薬学的に許容し得る酸付加塩、ラセミ混合物若しくはその対応するエナンチオマー、及び/又は光学異性体の、統合失調症、強迫性人格障害、うつ病、双極性障害、不安障害、正常老化、てんかん、網膜変性症、外傷性脳損傷、脊髄損傷、外傷後ストレス障害、パニック障害、パーキンソン病、認知症、アルツハイマー病、軽度認知障害、化学療法誘発性認知機能障害(「ケモブレイン(chemobrain)」)、ダウン症候群、自 |
申请公布号 |
JP2016505534(A) |
申请公布日期 |
2016.02.25 |
申请号 |
JP20150543399 |
申请日期 |
2013.11.18 |
申请人 |
エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. HOFFMANN−LA ROCHE AKTIENGESELLSCHAFT |
发明人 |
チェッカレッリ,シモーナ・エム;ヤーガジア,ラヴィ;ヤーコップ−ルートネ,ローラント;マルティン,ライナー・エー;ペータース,イエンス−ウーヴェ;ヴィッヒマン,ユルゲン |
分类号 |
A61K31/4375;A61K31/444;A61K31/4545;A61K31/497;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/541;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/28;A61P27/16;C07D471/04 |
主分类号 |
A61K31/4375 |
代理机构 |
|
代理人 |
|
主权项 |
|
地址 |
|