发明名称 胆固醇衍生物、螯合物、重组高密度脂蛋白及其用途
摘要 本发明公开了一种胆固醇衍生物、螯合物、重组高密度脂蛋白及其用途。本发明通过将胆固醇连接到含氮多羧基配体上得到含有一个或者两个胆固醇的衍生物配体;该胆固醇衍生物与金属离子进行螯合后得到相应的螯合物;在高密度脂蛋白中组装该螯合物制备得到重组高密度脂蛋白;该重组高密度脂蛋白用于作为造影剂。该造影剂的粒径、形态和生物活性与人体内的高密度脂蛋白相似,并且弛豫效率要高于商用造影剂马根维显(Gd-DTPA);其通过高密度脂蛋白的主动靶向可实现对肝脏部位特异性造影,并且通过胆固醇在肝脏的代谢过程实现对胆管和十二指肠的磁共振成像。
申请公布号 CN102766188B 申请公布日期 2016.01.13
申请号 CN201210257894.3 申请日期 2012.07.24
申请人 上海交通大学 发明人 徐宇虹;芮蒙杰
分类号 C07J41/00(2006.01)I;C08G65/48(2006.01)I;A61K49/06(2006.01)I;A61K49/14(2006.01)I 主分类号 C07J41/00(2006.01)I
代理机构 上海汉声知识产权代理有限公司 31236 代理人 郭国中
主权项 一种胆固醇衍生物,其特征在于,结构式如式(Ⅰ)所示:<img file="FDA0000758603960000011.GIF" wi="1080" he="379" />其中,R1为式(Ⅱ)所示的结构,R2为羟基或式(Ⅱ)所示的结构:<img file="FDA0000758603960000012.GIF" wi="1068" he="490" />所述R’为式(Ⅲ)所示的结构:<img file="FDA0000758603960000013.GIF" wi="879" he="147" />其中,n=2。
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