发明名称 |
医药组合物及其投药方法 |
摘要 |
明系关于医药组合物,其包含式I化合物以及式II化合物及/或式III化合物中之一者或两者。本发明亦系关于其医药调配物以及使用该等组合物治疗CFTR介导性疾病,尤其治疗囊肿性纤维化的方法。 |
申请公布号 |
TWI515192 |
申请公布日期 |
2016.01.01 |
申请号 |
TW100114138 |
申请日期 |
2011.04.22 |
申请人 |
维泰克斯制药公司 |
发明人 |
凡 高尔 费德瑞克F;班契 海利 玛莉;柏菲德 马汀 科提司;芬宁 李维 泰勒 杜威;葛堤赫斯 彼得 迪得瑞克 杰;赫里 丹尼斯 詹姆士;努玛 梅蒂;雪斯 厄维 加迪旭巴;希琳娜 亚莉娜;杨晓青;佐卡尼克 葛雷果 |
分类号 |
C07D451/02(2006.01);C07D487/08(2006.01);C07D405/12(2006.01);A61K31/46(2006.01);A61K31/47(2006.01);A61K31/4427(2006.01);A61P43/00(2006.01) |
主分类号 |
C07D451/02(2006.01) |
代理机构 |
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代理人 |
陈长文 |
主权项 |
一种医药组合物,其包含:A. 式I化合物
或其医药学上可接受之盐,其中:环A系选自:
R1为-CF3、-CN或-C≡CCH2N(CH3)2;R2为氢、-CH3、-CF3、-OH或-CH2OH;R3为氢、-CH3、-OCH3或-CN;限制条件为R2与R3不同时为氢;及以下一者或两者:B. 式II化合物
或其医药学上可接受之盐,其中:
T为-CH2-、-CH2CH2-、-CF2-、-C(CH3)2-或-C(O)-;R1'为H、C1-6脂族基、卤基、CF3、CHF2、O(C1-6脂族基);及RD1或RD2为ZDR9,其中:ZD为一键、CONH、SO2NH、SO2N(C1-6烷基)、CH2NHSO2、CH2N(CH3)SO2、CH2NHCO、COO、SO2或CO;及R9为H、C1-6脂族基或芳基;及/或C. 式III化合物
或其医药学上可接受之盐,其中:R为H、OH、OCH3,或两个R共同形成-OCH2O-或-OCF2O-;R4为H或烷基;R5为H或F;R6为H或CN;R7为H、-CH2CH(OH)CH2OH、-CH2CH2N+(CH3)3或-CH2CH2OH;R8为H、OH、-CH2CH(OH)CH2OH、-CH2OH,或R7与R8共同形成五员环。
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地址 |
美国 |