1,2,4-TRIAZOLONE DERIVATIVE

摘要

Derivat 1,2,4-triazolona predstavljen formulom (1A): naznačen time što u formuli (1A), R1 predstavlja C1-5 alkil grupu opciono supstituisanu jednom do trima grupama izabranim iz grupe koja se sastoji od hidroksi grupe, halogenih atoma, cijano, C3-7 cikloalkil i C1-5 alkoksi grupa; C3-7 cikloalkil grupu ili 4- do 8- člani zasićeni heterociklični ostatak; R2 predstavlja atom vodonika ili C1-5 alkil grupu; R3 predstavlja aril ili heteroaril grupu opciono supstituisanu jednom ili dvema grupama izabranim iz grupe koja se sastoji od C1-5 alkoksi, C1-5 alkil, halogenih atoma, trifluormetil, trifluormetoksi, cijano, hidroksi, difluormetoksi, i C1-5 alkilsulfonil grupa; R4 i R5 mogu da budu isti ili različiti, a svaki predstavlja vodonikov atom, C1-5 alkil grupu opciono supstituisanu jednom do trima grupama izabranim iz grupe koja se sastoji od hidroksi grupe, halogenih atoma, cijano, C3-7 cikloalkil i C1-5 alkoksi grupa; C3-7 cikloalkil grupu ili 4- do 8- člani zasićeni ili nezasićeni heterociklični sistem koji sadrži jedan ili veći broj atoma azota, kiseonika ili sumpora u prstenu, opciono supstituisan jednim ili dvema grupama izabranim iz grupe koja se sastoji od hidroksi, C1-5 alkil, C1-5 alkoksi grupe, halogenih atoma, cijano, C1-5 alkanoil i trifluormetil grupe; ili R4 i R5 opciono, zajedno sa susednim azotovim atomom, grade 4- do 8-člani zasićeni ili nezasićeni heterociklični sistem koji opciono sadrži jedan ili veći broj atoma azota, kiseonika ili sumpora, uz navedeni susedni atom azota, u prstenu, opciono supstituisan jedom ili dvema grupama izabranim iz grupe koja se sastoji od hidroksi, C1-5 alkil grupe opciono supstituisane jednom ili dvema hidroksi grupama; C1-5 alkoksi grupe, halogenih atoma, cijano, C2-5 alkanoil, okso, aminokarbonil, mono-C1-5 alkilaminokarbonil, di-C1-5 alkilaminokarbonil, trifluormetil i amino grupa opciono supstituisanih jednom ili dvema grupama izabranim iz grupe koja se sastoji od C1-5 alkil i C2-5 alkanoil grupa; a navedeni 4- do 8-člani zasićeni ili nezasićeni heterociklični sistem opciono ima C1-5 alkilensku grupu koja unakrsno povezuje dva različita atoma ugljenika u prstenu ili gradi 2-oksa-6-azaspiro[3.3]hept-6-il ili 7-oksa-2-azaspiro[3.5]non-2-il; A predstavlja fenilensku ili 6-članu heteroarilensku grupu opciono supstituisanu jednom ili dvema grupama izabranim iz grupe koja se sastoji od halogenih atoma i C1-5 alkoksi grupa; X predstavlja prostu vezu, -O- ili -NR6-; R6 predstavlja atom vodonika, C1-5 alkil ili C2-5 alkanoil grupu; Ra predstavlja atom vodonika ili C1-5 alkil grupu; i n je ceo broj od 0 do 3, ili farmaceutski prihvatljiva so navedenog derivata 1,2,4-triazolona. Prijava sadrži još 12 patentnih zahteva.