发明名称 ENANTIOMERO [R] PURO DE 5-{[2-FLUORO-4-(2-OXO-2H-PIRIDIN-1-IL)-FENIL]-AMIDA} 1-[(4-CLORO-FENIL)-AMIDA] DEL ÁCIDO [R]-5-METIL-4, 5-DIHIDRO-PIRAZOL-1, 5-DICARBOXILICO, UN METODO PARA LA PREPARACION DEL MENCIONADO COMPUESTO, UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO COMPRENDE, FORMAS CRISTALINAS DEL MISMO Y
摘要 Composiciones farmacéuticas de 5-{[2-Fluoro-4-(2-oxo-2H-piridin-1-il)-fenil]-amida} 1-[(4-cloro-fenil)-amida] del ácido (R)-5-metil-4,5-dihidro-pirazol-1,5-dicarboxílico, procedimientos y uso del compuesto o de las composiciones farmacéuticas del mismo para tratar enfermedades caracterizadas por trombosis anomala en mamíferos. Forma cristalina de 5-{[2-fluoro-4-(2-oxo-2H-piridin-1-iI)-fenil]-amida} 1-[(4-cloro-fenil)-amida} del ácido (R)-5-metil-4,5-dihidro- pirazol-1,5-dicarboxílico, se provee además un método para la preparacion del mismo. Reivindicacion 1: El compuesto 5-{[2-Fluoro-4-(2-oxo-2H-piridin-1-il)-fenil]-amida} 1-[(4-cloro-fenil)-amida] del ácido (R)-5-metil-4,5-dihidro-pirazol-1,5-dicarboxílico, en el que el enantiomero (R) es sustancialmente puro. Reivindicacion 20: Un procedimiento para preparar 5-{[2-fluoro-4-(2-oxo-2H-piridin-1-il)-fenil]-amida} 1-[(4-cloro-fenil)-amida] del ácido (R)-5-metil-4,5-dihidro-pirazol-1,5-dicarboxílico que comprende: Etapa (a) (1) hacer reaccionar el compuesto de formula (11) con cloruro de metacriloílo en presencia de un disolvente y una base; o (2) hacer reaccionar un compuesto de formula (11)con cloruro de litio, trietilamina y anhídrido 2-metilacrílico; para dar un compuesto de formula (12); Etapa (b) hacer reaccionar el compuesto de formula (12) con trimetilsilil diazometano, tratamiento con un ácido diluido y aislamiento para producir un compuesto de formula (13); Etapa (c) tratamiento del compuesto de formula (13) con un isocianato y una base suave en un disolvente para dar un compuesto de formula (14); Etapa (d) retirada del auxiliar quiral para dar un compuesto de formula (15) y Etapa (e) acoplamiento del compuesto de formula (15) con un compuesto de formula (3) para producir el compuesto deseado.
申请公布号 AR063977(A1) 申请公布日期 2009.03.04
申请号 AR2007P105244 申请日期 2007.11.27
申请人 PFIZER PRODUCTS INC. 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D401/12;A61K31/441;A61P7/02;C07D401/12;C07D213/643;C07D231/14 主分类号 (IPC1-7):C07D401/12
代理机构 代理人
主权项
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