| 主权项 |
一种制备以下结构之化合物5A同时使以下结构之化合物5B及化合物5C之形成最少之方法或其医药可接受盐、水合物或溶剂合物，其包含以下步骤：A)在20℃至66℃下，于溶剂中反应以下结构之化合物4其中R为C(=O)NH2、CH2NH3+X-或CN; X-为Cl-、CF3COO-、CH3COO-、CF3SO3-、HSO4-；及R3为芳基(其中芳基定义为苯基或萘基、经C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、卤(Br、Cl、F、I)取代或未取代)、(CH2)芳基、杂芳基(其中杂芳基定义为带有1至3个选自N、O或S之杂原子之5-员环、6-员环、5,6-稠合环、或6,6-稠合环，其视情况地经C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基取代)；与酸或硼酸酯，而各提供化合物4之酸酯或硼酸酯，其中前述之溶剂为四氢呋喃、CH3CN或其混合物；及B)以硫醇R3SH(其中R3如以上所定义)及为1当量之硫醇R3SH之量的酸与酸酯(boronate)或硼酸酯(borate)在-5℃至-20℃下反应，而提供化合物5A及最小量之化合物5B与5C。 |
