发明名称 一种厄洛替尼的新杂质及其制备方法
摘要 本发明公开了一种厄洛替尼合成相关的新杂质,即:3-(3-乙炔基苯基)-6,7-双(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4(3H)-亚胺,以及其制备方法。该杂质是通过对N'-[2-氰基-4,5-双(2-甲氧基乙氧基)苯基]-N,N-二甲基-甲脒与间氨基苯乙炔的合成反应条件的精密控制来制备的,再经由柱层析分离和重结晶精制,可得到该新杂质的高纯品。该杂质结构新颖,有助于厄洛替尼原料药的质量控制。同时,本制备方法具有合成路线短,操作简单,所得产品纯度高,可应用于对照品研究等特点。
申请公布号 CN105001166A 申请公布日期 2015.10.28
申请号 CN201410155967.7 申请日期 2014.04.17
申请人 南京优科生物医药研究有限公司;南京优科制药有限公司;南京优科生物医药有限公司 发明人 闵涛;郭彦飞;车晓明;徐晓霞;张峰;薛峪泉;朱素华
分类号 C07D239/94(2006.01)I 主分类号 C07D239/94(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种厄洛替尼合成相关的新杂质,即:3‑(3‑乙炔基苯基)‑6,7‑双(2‑甲氧基乙氧基)喹唑啉‑4(3H)‑亚胺,其具有如下所示式I化合物的化学结构:<img file="146877dest_path_image001.GIF" wi="241" he="105" />。
地址 210046 江苏省南京市经济技术开发区恒竞路28号
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