发明名称 咪唑并[1,2-a]吡衍生物及其做为PDE10抑制剂之用途
摘要
申请公布号 TWI504601 申请公布日期 2015.10.21
申请号 TW100107643 申请日期 2011.03.08
申请人 健生药品公司 发明人 巴特洛梅内伯瑞达 荷西;康德希德 苏萨纳;麦可唐纳 格雷格尔;派史托费纳德兹 嘉昆;凡高尔 米歇尔;马汀马汀 玛利亚;凡浩夫 格里塔
分类号 C07D487/04;A61K31/4985;A61P25/00;A61P25/28;A61P3/10;A61P3/04 主分类号 C07D487/04
代理机构 代理人 黄庆源 台北市大安区敦化南路1段245号8楼;陈彦希 台北市大安区敦化南路1段245号8楼
主权项 一种式(I)化合物, 或其立体异构型,式中R1系选自包括式(a-1)、(a-2)与(a-3)之基团之组群;式中各R6、R7、与R8独立地选自包括氟基;C1-4烷基;C1-4烷氧基;与经1、2或3个氟原子取代之C1-4烷基所组成之组群;R9为氢或C1-4烷基;各m1、m2、与m3独立地选自0、1、2、3与4;p2系选自1、2、3与4;各p1与p3独立地选自1与2;或R1系选自包括未经取代之吡啶基;经1或2个选自包括卤素、C1-4烷基、三氟甲基与C1-4烷氧基之取 代基取代之吡啶基;与未经取代之四氢哌喃基所组成之组群;R2系选自包括氢;C1-4烷基;三氟甲基;C3-8环烷基;C1-4烷氧基;与氰基所组成之组群;R3系选自包括氢;C1-4烷基;C3-8环烷基;与经1、2或3个氟原子取代之C1-4烷基所组成之组群;Het系5或6员杂环,其选自包括吡啶基;嘧啶基;嗒基;吡基;吡咯基;唑基;噻唑基;咪唑基;吡唑基;异噻唑基;异唑基;二唑基与三唑基所组成之组群;R4系选自包括氢;C1-4烷基;经1、2或3个氟原子取代之C1-4烷基;(二氟环丙基)甲基;(环丙基)二氟甲基;羟基C1-4烷基;C3-8环烷基;(C3-8环烷基)-C1-4烷基;C1-4烷氧基C1-6烷基;C1-4烷氧基;经1、2或3个氟原子取代之C1-4烷氧基;(C3-8环烷基)C1-4烷氧基;(C1-4烷氧基C1-4烷基)氧基;(C1-4烷基)-羰基;(C1-4烷基)羰基C1-4烷基;(C3-8环烷基)羰基;(C3-8环烷基)-羰基C1-4烷基;未经取代之苯基;经1或2个选自包括卤素、C1-4烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基与C1-4烷氧基之取代基取代之苯基;未经取代之苄基;经1或2个选自包括卤素、C1-4烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基与C1-4烷氧基之取代基取代之苄基;未经取代之四氢呋喃基;四氢呋喃基甲基;未经取代之四氢哌喃基;四氢哌喃基甲基;吡啶基甲基;喹啉基甲基; (NR10R11)C1-4烷基;与NR10R11所组成之组群;R5为氢或氟基;R10与R11系独立地选自氢与C1-4烷基,或可与环氮原子一起形成具式(b-1)、(b-2)或(b-3)之基团式中各R12、R13与R14独立地为C1-4烷基或C1-4烷氧基;R15为氢或C1-4烷基;各q1、q2与q3独立地选自0、1、2、3与4;s1系选自1、2、3与4;各s2与s3独立地选自1与2;或其医药上可接受之盐。
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