| 主权项 |
1﹒下列化学式之化合物 式中 R1是氢,卤素,(C1-C4)烷基, R2是氢,(C1-C4)烷基, R3是氢,(C1-C4)烷基,卤素,( C1-C4)烷氧基, R4是氢,(C1-C4)烷基,卤素, R5是氢,(C1-C4)烷基, R6是氢,(C-C4)烷基,卤素,(C 1-C4)烷氧基, B是氢,-CX,(C1-C4)烷氧基碳基 ,-COOH,-CHO,-CH=-CHO,CH 2Y, Y是氢,羟基或X, Z是-P-(OR10)或 X是溴,氯或碘; R10是(C1-C4)烷基; R11是苯基; E是羟基; F是合氧基,羟基; G是(C1-C4)烷基,氢,硷金属阳离 子。 2﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,其 系为1,1双(4-氟苯基)-2-(1 -甲基-1H-四唑-5-基)-1-丙 烯。 3﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,其 系为3,3-双(4-氟苯基)-1-溴 -2-(1-甲基-1H-四唑-5-基 )-2-丙烯。 4﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,其 系为3,3-双(4-氟苯基)-2-( 1-甲基-1H-四唑-5-基)-2- 丙烯醇。 5﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,其 系为溴化[1,1-双-(4-氟苯基) -2-(1-甲基-1H-四唑-5-基 )-1-丙烯-3-基]三苯基鏻。 6.如申请专利范围第1项所请之化合物,其 系为1,1-双-(4-氟苯基)-2- (1-甲基-1H-四唑-5-基)乙烯 。 7﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,其 系为1,1-双-(2,4-二甲苯基) -2-(1-甲基-1H-四唑-5-基 )乙烯。 8﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,其 系为1,1-双(4-氟-3-甲苯基) -2-(1-甲基-1H-四唑-5-基 )乙烯。 9﹒如申请专利范围第1项所请之化合物,其 系为1,1-双(4-氟-2-甲苯基) -2-(1-甲基-1H-四唑-5-基 )乙烯。 10﹒如申请专利范围第1项所请之化合物, 其系为1,1-双(2-氟-4-甲苯基 )-2-(1-甲基-1H-四唑-5- 基)乙烯。 11﹒如申请专利范围第1项所请之化合物, 其系为3,3-双(4-氟苯基)-2- (1-甲基-1H-四唑-5-基)-2 -丙烯酸乙酯。 12﹒如申请专利范围第1项所请之化合物, 其系为1(4-氟苯基-2-(1-甲基 -1H-四唑-5-基)-1-苯基乙烯 。 13﹒如申请专利范围第1项所请之化合物, 其系为2,2-二苯基-1-(1-甲基 -lH-四唑-5-基)乙烯。 14﹒如申请专利范围第1项所请之化合物, 其系为2,2-双(4-甲氧苯基)-1 -(1-甲基-1H-四唑-5-基)乙 烯。 15﹒如申请专利范围第1项所请之化合物, 其系为[3,3-双(4-氟苯基)-2 -(1-甲基-1H-四唑-5-基)- 2-丙烯-1-基)膦酸二甲酯。 16﹒如下通式所示化合物之制法: 式中 R2及R5各自独立的氢或(C1-C4)烷 基, R3及R6为各自独立的卤素,(C1-C4 .)烷基,氢或(C1-C4)烷氧基; R1及R4为各自独立的氢,卤素或(C1 -C4)烷基而Z是 式中,R10是(C1-C4)烷基,R11是 苯基且X是溴,氯或碘; 该方法包括下列步骤: (a) 令如下通式所示之二苯甲酮化合物: (式中,R1,R2,R3,R4,R5,及 R6悉如上定义)与5-乙基-1-甲基 -1H-四唑反应而制得如下通式所示之 化合物 (式中,R1,R2,R3,R4,R5,及 R6悉如上定义); (b)使通式Ⅶa所示之醇水而制得通式 如下之化合物: (式中,R1,R2,R3,R4,R5,及 R6悉如上定义); (c)卤化通式Id所示烯烃而制得如下通式 所示之化合物: (式中,R1,R2,R3,R4,R5, R6及X悉如上定义);以及 (d)令通式le所示化合物与P(OR10) 3 或P(R11),(式中,R10示(C1- C4)烷基而R11示苯基) 反应而制得如下通式所示之化合物: (式中,R1,R2,R3,R4,R5,R6 6及Z悉如上定义) 17﹒如申请专利范围第16项所请之制法,其 中,R1,R2,R3,R4,R5,及R6系 选自由氢,氟,甲基及甲氧基所组成之族 团。 18﹒如申请专利范围第17项所请之制法,其 中Z为溴化三苯基鏻。 19﹒如申请专利范围第17项所请之制法,其 中Z为膦酸二甲酯。 20﹒如下通式所示化合物之制法: 其中 R2及R5为各自独立的氢或(C1-C4) 烷基, R3及R6为各自独立的卤素,(C1-C4 4)烷基,(C1-C4)烷氧基,氢,] R1及R4为各自独立的氢,卤素或(C1 -C4)烷基,B是氢,(C1-C4)烷 氧基碳基或CH2Y, Y是氢,羟基或X, X是嗅,氯或碘, 让制法包括: (a)令如下通式所示之经取代或未经取代 二苯甲酮: (其中,R1,R2,R3,R4,R5,及 R6悉如上定义)与下列化学式之化合物 反应 (其中R8为氢,C1-C4烷氧羰基或甲 基),以制得具式ⅤⅠⅠ的化合物, (b)将步骤(a)的产物脱水以制得式中之 R6为氢,C1-C4烷氧基或甲基之 具通式I的化合物, (c)将(b)之产物(其中,R8是甲基) 在一催化剂存在与-N-卤基琥珀醯亚 胺反应,以制得式中R8为甲基卤的化 学式I之化合物, (d) 使式中之R8为C2烷氧羰基的步骤 (b)产物在不可还原之惰性溶剂中与还 原剂反应,以制得式中之R为CH2OH的 式I化合物。 21﹒如下通式所示化合物之制法: 其中 R2及R5各自独立的氢或(C1-C4)烷 基, R3及R6各自独立的卤素,(C1-C4) 烷基,(C1-C4)烷氧基,氢, R1及R4为各自独立的氢,卤素或(C1 -C4)烷基, n是1; R7是氢,可水解之酯基团或形成非毒性 药学上可接受盐类之阳离子; 该制法包括: (a)令如下通式所示之化合物 (式中,R1,R2,R3,R4,R5,及 R6悉如上定义)与三苯基膦反应而制得 通式如下之鏻盐: (式中,R11为苯基) 或与亚磷酸酯反应而制得通式如下之膦酸 盐: (式中,R10示(C1-C2)烷基); (b)令步骤(a)中之任一种产物和如下通 式所示之醛 (式中,R9示可水解之酯基团而R12示 第三丁基二苯基甲矽烷基) 在惰性溶剂中及强硷存在下反应; (c)在惰性有机溶剂中及在少量有机酸存 在下,藉由与去甲矽烷化试剂之反应而 使(b)之产物去甲矽烷化而制得通式Ⅱ a所示代合物(式中,R6为可轻易水 解之酯基团); (d)经由在有机溶剂中硷性水解作用裂解 R7酯基团而制得通式Ⅱa化合物(式 中,R7示O-M+,其中M+为阳离子 ); (e)酸化(d)之产物而制得通式Ⅱa化合 物(式中,R7为氢原子)以及 (f)藉由在惰性有机溶剂中,以碳化二亚 胺活化羧基而环化(e)之产物。 22﹒如下通式所示化合物之制法: 式中 R2及R5为各自独立的氢或(C1-C4) 烷基, R3及R6为各自独立的卤素,(C1-C4 )烷基,(C1-C4)烷氧基,氢, R1及R4为自独立的氢,卤素或(C1- C4)烷基; 该制法包括: (a)令下列通式所示化合物 (式中,R1,R2,R3,R4,R5,及 R6悉如上定义) 与如下通式所示化合物之阴离子反应: 以制得通式VⅡ化合物(式中,R8为H ,C1-C4烷氧碳基或甲基); (b)令(a)步骤之产物脱水而制得通式Ⅰ Ⅴ化合物, 以及 (c)用强硷处理在惰性有机溶中当场(in situ)制得之式中R8为氢原子的通式 IV化合物阴离子或者在催化剂存在下 ,以N-卤基琥珀醯亚胺处理式中R8 为甲基之通式IV化合物,而后再与2 -硝基丙烷反应制得通式Ⅲ化合物。 |
