替加环素（ＴＩＧＥＣＹＣＬＩＮＥ）及制备中间产物之方法

摘要

本发明揭示制备及纯化用于制造替加环素(tigecycline)之方法中之9-硝基米诺环素(9-nitrominocycline)及9-胺基米诺环素及其盐的方法。在一个实施例中，本发明系关于制备式1化合物或其医药上可接受之盐#P 097139770P01.bmp之方法，该方法包含：（a）使硝酸与式2化合物#P 097139770P02.bmp或其盐反应，以产生包含中间产物之反应混合物：及（b）使该中间产物进一步反应以形成式1化合物，其中该中间产物系分离自该反应混合物中，该方法进一步包含在步骤(a)之前通入惰性气体。