| 发明名称 | 制备佐米曲普坦、其盐和溶剂化物的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种用于制备活性药物成分佐米曲普坦的改进方法。特别地，其涉及一种用于制备佐米曲普坦及其药物学可接受的盐和溶剂化物的有效方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101883766A | 申请公布日期 | 2010.11.10 |
| 申请号 | CN200880118725.3 | 申请日期 | 2008.10.03 |
| 申请人 | 基因里克斯(英国)有限公司 | 发明人 | 德巴希什·达塔;维纳亚克·G·戈雷;马赫什库马·S·加达卡尔;基兰·波克哈尔卡尔;基兰·帕坦加里 |
| 分类号 | C07D403/06(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I | 主分类号 | C07D403/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人 | 吴贵明;张英 |
| 主权项 | 一种用于制备佐米曲普坦(I)的方法，包括：(a)重氮化(S)-4-(4-氨苄基)-1，3-噁唑烷-2-酮(IX)、或其保护形式，以生成重氮中间体(XV)，随后还原所述重氮中间体以生成(S)-4-(4-肼苄基)-1，3-噁唑烷-2-酮(X)、或其保护形式；(b)(S)-4-(4-肼苄基)-1，3-噁唑烷-2-酮(X)、或其保护形式与4-N，N-二甲基氨基-丁醛、或其保护形式缩合，以生成腙中间体、或其保护形式；以及(c)环化得到的所述腙中间体以生成佐米曲普坦(I)。 | ||
| 地址 | 英国赫特福德郡 | ||