一锅法合成瑞戈非尼的方法

摘要

本发明公开了一锅法合成瑞戈非尼的方法，4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯和3-氟-4-氨基苯酚加入溶剂后控制温度缩合反应生成瑞戈非尼中间体1-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-3-(2-氟-4-羟基苯基)脲，然后在同一反应器中加入碱搅拌，再加入4-氯-N-甲基-2-吡啶甲酰胺盐酸盐或4-氯-N-甲基-2-吡啶甲酰胺发生取代反应，最后经纯化处理，得到瑞戈非尼。本发明方法工艺流程短，操作简单，原料利用率高，生成成本低，具有更好的生产和实用价值。

主权项

一锅法合成瑞戈非尼的方法，其具体步骤如下：4‑氯‑3‑三氟甲基异氰酸苯酯和3‑氟‑4‑氨基苯酚加入溶剂后控制温度缩合反应生成瑞戈非尼中间体1‑(4‑氯‑3‑(三氟甲基)苯基)‑3‑(2‑氟‑4‑羟基苯基)脲，然后在同一反应器中加入碱搅拌，再加入4‑氯‑N‑甲基‑2‑吡啶甲酰胺盐酸盐或4‑氯‑N‑甲基‑2‑吡啶甲酰胺发生取代反应，最后经纯化处理，得到瑞戈非尼。